C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2250038
Amidinobenzene derivatives represented by general formula (I) or salts thereof and medicinal compositions comprising these derivatives or salts thereof and pharmaceutically acceptable carriers, wherein each symbol has the following meaning: R1 a group which can be converted into amidino in vivo; R2, R3 the same or different groups each representing carboxy or a group which can be converted into carboxy in vivo; X1, X2 the same or different groups each representing lower alkylene; m: 0, 1 or 2; and n: 0 or 1, provided that n is 1 when m is 0. Because of having GPIIb/IIIa receptor antagonism, these compounds are useful as drugs for ameliorating ischemic heart diseases, auxialiary drugs in heart surgical or vascular surgical operations, drugs for ameliorating cerebrovascular disorders, and drugs for ameliorating peripheral arterial diseases. They are also useful as prodrugs excellent in oral absorbability and persistence.
La présente invention concerne des dérivés amidinobenzène représentés par la formule générale (I) ou certains de leurs sels et des compositions médicinales comprenant ces dérivés ou certains de leurs sels et des excipients pharmaceutiques. Dans cette formule générale (I), R?1¿ est un groupe pouvant se converti in vivo en amidino; R?2¿ et R?3¿ sont des groupes identiques ou différents représentant chacun un carboxy ou un groupe pouvant être convertin vivo en carboxy; X?1¿ et X?2¿ sont des groupes identiques ou différents représentant chacun un alkylène inférieur; m vaut 0, 1 ou 2; et n vaut 0 ou 1 à la condition que n vaille 1 lorsque m vaut 0. En raison de leur antagonisme au récepteur GPIIb/IIIa, ces composés conviennent comme médicaments actifs contre la cardiopathie ischémique, comme médicaments auxiliaires pour les interventions chirurgicales cardiaques ou vasculaires, comme médicaments actifs contre les troubles cérébro-vasculaires, et comme médicaments actifs contre les affections artérielles périphériques. Ces composés s'avèrent également des promédicaments faisant preuve d'une excellente aptitude à l'absorption orale et d'une très bonne persistance.
Akamatsu Seijiro
Ichihara Masato
Kaku Seiji
Kawasaki Tomihisa
Matsumoto Yuzo
Dennison Associates
Merck Patent Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung
Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
Substituted amidinobenzene derivatives and medicinal... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Substituted amidinobenzene derivatives and medicinal..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Substituted amidinobenzene derivatives and medicinal... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1660071