C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2514908
The present invention provides compounds of formula I: in which: one of T1and T4 is N and the other is C; T2 and T3 are independently N or C(CH2)nR2; X, Y and Z are independently N or C(CH2)nR3; R1 is Ar1 or R1 is C1-6alkyl optionally substituted with one or two groups Ar1; Ar1 is an optionally substituted cyclohexyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, adamantyl, phenyl, naphthyl, a six-membered heteroaromatic ring containing one, two or three nitrogen atoms, a five-membered heteroaromatic ring containing one, two, three or four heteroatoms chosen from O, N and S, at most one O or S atom being present, or a nine- or ten-membered bicyclic heteroaromatic ring in which phenyl or a six-membered heteroaromatic ring as defined above is fused to a six-or five-membered heteroaromatic ring as defined above; Ar is an optionally substituted phenyl, a six-membered heteroaromatic ring containing one, two or three nitrogen atoms or a five-membered heteroaromatic ring containing one, two, three or four heteroatoms chosen from O, N and S, at most one heteroatom being O or S, Ar being optionally substituted by one, two or three groups chosen from halogen, CF3, OCF3, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2- 6alkynyl, nitro, cyano, isonitrile, hydroxy, C1-6alkoxy, C1-6alkylthio, - NR6R7, -CONR6R7, -COH, CO2H, C1-6alkoxycarbonyl, haloC1-6alkyl, hydroxyC1- 6alkyl, aminoC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyl and a five-membered heteroaromatic ring containing one, two, three or four heteroatoms chosen from O, N and S, at most one heteroatom being O or S, optionally substituted by C1-6alkyl, halogen, amino, hydroxy or cyano; or a pharmaceutically acceptable salt thereof as a VR-1 ligand; pharmaceutical compositions comprising it; its use in therapy; use of it in the manufacture of a medicament to treat pain; and methods of treating subjects suffering from pain.
La présente invention décrit des composés de la formule (I) dans laquelle : un des symboles T?1¿ et T?4¿ représente N et l~autre représente C ; T?2¿ et T?3 ¿représentent indépendamment l~un de l~autre N ou C(CH¿2?)nR?2¿ ; X, Y, et Z représentent indépendamment les uns des autres N ou C(CH¿2?)nR?3¿ ; R?1¿ représente Ar?1¿ ou bien R?1¿ représente C¿1-6? alkyle éventuellement substitué avec un ou deux groupes Ar?1¿ ; Ar?1¿ représente un cyclohéxyle, pipéridinyle, pipérazinyle, morpholinyle, adamantyle, phényle, naphtyle, éventuellement substitué, un noyau hétéroaromatique hexagonal contenant 1, 2 ou 3 atomes d~azote, un noyau hétéroaromatique pentagonal contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes choisis parmi O, N et S, au maximum un atome de O ou S étant présent, ou bien un noyau hétéroaromatique bicyclique nonagonal ou décagonal dans lequel le phényle ou un noyau hétéroaromatique hexagonal tel que défini ci-dessus est condensé avec un noyau hétéroaromatique hexagonal ou pentagonal tel que défini ci-dessus ; Ar est un phényl éventuellement substitué, un noyau hétéroaromatique hexagonal renfermant 1, 2 ou 3 atomes d~azote, ou bien un noyau hétéroaromatique pentagonal contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes, choisis parmi O, N et S, au maximum un hétéroatome représentant O ou S, Ar étant éventuellement substitué par 1, 2, ou 3 groupes choisis parmi halogène, CF¿3?, OCF¿3?, C¿1-6? alkyle, C¿2-6? alkenyle, C¿2-6 ?alkynyle, nitro, cyano, isonitrile, hydroxy, C¿1-6 ?alkoxy, C¿1-6 ?alkylthio, -NR?6¿R?7¿, -CONR?6¿R?7¿, -COH, CO¿2?H, C¿1-6 ?alkoxycarbonyle, haloC¿1-6 ?alkyle, hydroxyC¿1-6?alkyle, aminoC¿1-6 ?alkyle, C¿1-6 ?alkylcarbonyle est un noyau hétéroaromatique pentagonal contenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes choisis parmi O, N et S, au maximum un hétéroatome représentant O ou S, éventuellement substitué par C¿1-6 ?alkyle, halogène, amino, hydroxy ou cyano. L~invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés utilisé comme ligand du VR-1, des compositions pharmaceutiques les contenant, leur emploi en thérapeutique, leur utilisation pour la fabrication d~un médicament destiné à traiter la douleur, ainsi que des méthodes pour traiter des sujets souffrant d~algies.
Brown Rebecca Elizabeth
Burkamp Frank
Doughty Victoria Alexandra
Fletcher Stephen Robert
Hollingworth Gregory John
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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