Substituted amino isoxazoline derivatives and their use as...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/424 (2006.01) A61K 31/5383 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 261/00 (2006.01) C07D 261/20 (2006.01) C07D 311/00 (2006.01) C07D 498/14 (2006.01)

Patent

CA 2480113

The invention concerns substituted amino isoxazoline derivatives according to Formula (I) wherein X = CH2, N-R7, S or O, R1, R2 and R3 are certain specific substituents, with the proviso that at least one of R1 and R2 is an amino radical of formula N-R10 R11 wherein R10 and R11 are each a variety of radicals, Pir is an optionally substituted. piperidyl or piperazyl radical and R3 represents an optionally substituted aromatic homocyclic or heterocyclic ring system ; pharmaceutical compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of depression and/of anxiety and disorders of body weight. The compounds according to the invention have surprisingly been shown to have a serotonin (5-HT) reuptake inhibitor activity in combination with additional .prop.2-adrenoceptor antagonist activity

L'invention concerne des dérivés d'amino isoxazoline substitués représentés par la formule (I) dans laquelle X = CH¿2?, N-R?7¿, S ou O, R?1¿, R?2¿ et R?3¿ représentent certains substituants spécifiques, à condition qu'au moins un élément parmi R?1¿ et R?2¿ représente un radical amino de formule N-R?10¿R?11¿ dans laquelle R?10¿ et R?11¿ représentent chacun une variété de radicaux, Pir représente un radical pipéridyle ou pipérazyle éventuellement substitué, et R?3¿ représente un système d'anneau homocyclique ou hétérocyclique aromatique éventuellement substitué. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces dérivés ainsi que leur utilisation en tant que médicament, plus spécifiquement pour le traitement de la dépression et/ou de l'anxiété et de troubles du poids corporel. On a montré que les composés de cette invention possèdent une activité d'inhibiteur de réabsorption de sérotinine (5-HT) combinée à une activité supplémentaire d'antagoniste de l'.alpha.¿2?-adrénorécepteur.? ¿

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