Substituted aminomethyl isoxazoline derivatives useful as...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)

Patent

CA 2318762

The present invention provides novel substituted aminoheteroaromatic isoxazoline derivatives of formula (I), wherein R1 is H, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, amino, or alkylamino; Y is H, F, or CH3; W is O, or S; Ring P is a 5- membered heteroaromatic moiety having one to three atoms selected from the group consisting of sulfur, nitrogen and oxygen atoms, wherein the 5-membered heteroaromatic moiety can additionally have a fused-on benzene or naphthyl, a 6-membered heteroaromatic moiety having at least one nitrogen atom, wherein the 6-membered heteroaromatic moiety can additionally have a fused-on benzene, naphthyl or 5-membered heteroaromatic moiety having one to three atoms selected from the group consisting of sulfur, nitrogen and oxygen atoms; Q is a 4-, 5-, 6-, 7-, or 9-membered heterocyclic moiety containing one or more nitrogen, sulfur and/or oxygen. The compounds of the invention have high antimicrobial activity for preventing and treating infectious diseases.

L'invention concerne de nouveaux dérivés d'isoxazoline aminohétéroaromatique substitués représentés par la formule (I), dans laquelle R¿1? représente H, alkyle, cycloalkyle, alcoxy ou alkylamino: Y représente H, F ou CH¿3?; W représente O ou S; le noyau P représente une fraction hétéroaromatique à 5 éléments comprenant un à trois atomes sélectionnés dans le groupe constitué d'atomes de soufre, d'azote et d'oxygène, cette fraction hétéroaromatique à 5 éléments pouvant en outre comprendre un naphtyle ou un benzène fusionné, une fraction hétéroaromatique à 6 éléments qui comprend au moins un atome d'azote, cette fraction hétéroaromatique à 6 éléments pouvant en outre comprendre un naphtyle ou un benzène fusionné ou une fraction hétéroaromatique à 5 éléments qui comprend de un à trois atomes sélectionnés dans le groupe constitué d'atomes de soufre, d'azote et d'oxygène; Q représente une fraction hétérocyclique à 4, 5, 6, 7 ou 9 éléments qui comprennent au moins un azote, un soufre et/ou un oxygène. Les composés selon l'invention possèdent une activité antimicrobienne élevée pour prévenir et traiter des maladies infectieuses.

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