A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/34 (2006.01) C07D 307/78 (2006.01) C07D 307/82 (2006.01) C07D 307/83 (2006.01)
Patent
CA 2297753
A method for treating a microbial infection is disclosed. The method includes administering to a patient a pharmaceutical composition containing a compound of formula (IA) where each R is independently H, OH, Br, Cl, I, amino, thiol, nitro, C1-4 alkoxy, C1-4 alkenyloxy, C2-6 alkoxyalkyleneoxy, C1-4 alkylthio, C3-18 alkyl, or C3-18 alkenyl; or two adjacent R's, taken together, are a C2- 18 bivalent moiety containing at least one oxygen atom, substituted or disubstituted with A or B or both, A being H, OH, Br, Cl, I, amino, or thiol, and B being H, C1-10 alkyl, C2-18 alkenyl, or C6-18 aryl; provided at least two Rs are not H; further provided that when each of two Rs is one of OH, C1-4 alkoxy, C1-4 alkenyloxy, or C2-6 alkoxyalkyleneoxy, and X is phenyl substituted with two substituents independently selected from OH, alkoxy, and alkenyloxy, the remaining R cannot be prenyl; further provided that when each of two Rs is one of OH, C1-4 alkoxy, C1-4 alkenyloxy, or C2-6 alkoxyalkyleneoxy, and X is phenyl substituted with three substituents independently selected from OH, alkoxy, and alkenyloxy, the remaining R cannot be prenyl; further provided that when each of two Rs is one of OH, C1-4 alkoxy, C1-4 alkenyloxy, or C2-6 alkoxyalkyleneoxy, and X is phenyl subsituted with a prenyl substituent and with two additional substituents independently selected from OH, alkoxy, and alkenyloxy, the remaining R cannot be H or OH; further provided that when each of two Rs is one of OH, C1-4 alkoxy, C1-4 alkenyloxy, or C2-6 alkoxyalkyleneoxy, and X is phenyl subsituted with a substituent containing three rings and with two additional substituents independently selected from OH, alkoxy, and alkenyloxy, the remaining R cannot be prenyl; X is C4-10 alkyl, C4-20 alkenyl, or a C4-20 single, C6-20 bridged, or C6-20 fused ring moiety containing cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, heterocycle, or heteroaryl, where X is substituted with H, OH, Cl, Br, I, amino, cyano, nitro, alkyl, alkoxy, alkenyl, or alkenyloxy; provided that if X is a heteroaryl or heterocyclic moiety where two Rs are each OH and meta to each other, then the remaining R is H and ortho to each of the two hydroxyls, and Y and Z are each O, and a ring atom of X is linked directly to the sp2 carbon atom adjacent to X, then substituted with H, OH, Cl, Br, I, amino, cyano, alkyl, alkoxy, alkenyl, or alkenyloxy; and each of Y and Z is independently selected from O, S, and NH; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.
On décrit un procédé de traitement d'une infection microbienne. Le procédé consiste à administrer à un patient une composition pharmaceutique contenant un composé de formule (IA). Dans la formule (IA) chaque R représente indépendamment H, OH, Br, Cl, I, amino, thiol, nitro, alcoxy C¿1-4?, alcényloxy C¿1-4?, alcoxyalkylèneoxy C¿2-6?, alkylthio C¿1-4?, alkyle C¿3-18?, ou alcényle C¿3-18?; ou bien deux R adjacents forment ensemble une fraction bivalente C¿2-18? contenant au moins un atome d'oxygène, substituée ou disubstitué avec A ou B ou bien avec les deux, A représentant H, OH, Br, Cl, I, amino, ou thiol, et B représentant H, alkyle C¿1-10?, alcényle C¿2-18?, ou aryle C¿6-18?; à condition qu'au moins deux R ne représentent pas H; et à la condition que lorsque chacun des deux R représentent OH, alcoxy C¿1-4?, alcényloxy C¿1-4?, ou alcoxyalkylèneoxy C¿2-6?, et que X représente phényle substituté par deux subsituants indépendamment sélectionnés parmi OH, alcoxy, et alcényloxy, le R restant ne soit pas prényle; à condition que lorsque chacun des deux R représente OH, alcoxy C¿1-4?, alcényloxy C¿1-4?, ou alcoxyalkylèneoxy C¿2-6?, et que X est phényle substitué par trois substituants indépendamment sélectionnés parmi OH, alcoxy, et alcényloxy, le R restant ne soit pas prényle; à condition que lorsque chacun des deux R représentent OH, alcoxy C¿1-4?, alcényloxy C¿1-4? ou alcoxyalkylèneoxy C¿2-6?, et que X représente phényle substitué par un substituant prényle et par deux substituants additionels indépendamment sélectionnés parmi OH, alcoxy, et alcényloxy, le R restant ne soit pas H ou OH; à condition également que lorsque chacun des deux R représentent OH, alcoxy C¿1-4?, alcényloxy C¿1-4?, ou alcoxyalkylèneoxy C¿2-6?, et que X représente phényle substitué par un substituant contenant trois cycles et par deux substituants aditionnels indépendamment sélectionnés parmi OH, alcoxy et alcényloxy, le R restant ne puisse être prényle. X représente alkyle C¿4-10?, alcényle C¿4-20? ou une fraction de cycle simple C¿4-20?, ponté C¿6-20? ou fusioné C¿6-20? contenant cycloakyle, cycloalcényle, aryle, hétérocycle ouhétéroaryle, ou X est substitué par H, OH, Cl, Br, I, amino, cyano, alkyle, alcoxy, alcényle, ou alcényloxy; à condition que, si X représente une fraction hétéroaryle ou hétérocyclique dans laquelle deux R représentent chacun OH, et sont méta l'un par rapport à l'autre, alors le R restant représente H et est ortho par rapport à chacun des deux hydroxyles, et Y et Z représentent chacun O, et un atome de cycle de X est lié directement à l'atome de carbone sp?2¿ adjacent à X, puis est substitué par H, OH, Cl, Br, I, amino, cyano, alkyl, alkoxy, alcényle, ou alcényloxy; et Y et Z sont chacun indépendamment sélectionés parmi O, S, et NH. Cette invention concerne un composé de formule (IA) ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un ester de ce dernier.
Chu Wai-Lam Alex
Jensen Flemming R.
Jensen Thomas B.
Mcalpine James B.
Santana-Sorenson Alexandra
Mbm & Co.
Phytera Inc.
LandOfFree
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