C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 209/16 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01) C07D 217/02 (2006.01) C07D 217/04 (2006.01) C07D 333/58 (2006.01) C07D 333/60 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)
Patent
CA 2223239
Compounds represented by structural formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: A1, A2, A3 and A4 are methylene, -CH= or -NH- , all optionally substituted, or -N=, -O-, -S(O)e-, -C(O)- or a bond; E is phenyl or heteroaryl; W is cycloalkyl, aryl, heterocycloalkyl or heteroaryl; R5, R7, R9, R11, R12 and R14 are H, alkyl, phenyl, benzyl, -CF3 or -C2F5; R10 is H or alkyl; R6 and R8 are R5, or optionally substituted alkyl further substituted by -OR11, -NR11R12, -SH, -S(O)eR13, -CO2R11, -OC(O)R11, - CONR11R12, -COR11 or -NR11C(O)R12; R13 is alkyl, phenyl, benzyl, -CF3 or - C2F5; Q is a bond, -C(O)-, -NR17-, -(C(R9)(R10))-, -O-, -S(O)e-, -C(X)NR11-, - N(R11)C(X)-, -N(R11)SO2- or -SO2N(R11)-; R17 is H, alkyl, -S(O)eR13, -COR11, - CO2R13, -CONR11R12, allyl, -(C1-C6 alkyl)-CH=CH2, phenyl or benzyl; X is =O, =S or =N(R12); Y1 is -(C(R9)(R10))m-, -G-(C(R9)(R10))m- or -(C(R9)(R10))m-G-; G represents formulas (a); (b); (c); (d); (e) or (f), with certain provisos; T is H, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl, -OR11, -N(R11)(R12), - COR11, -CO2R11, -CON(R11)(R12), -S(O)eR13, -NR11CO2R13, -NR11COR12, - NR11CON(R12)(R14) or -OC(O)N(R11)(R12); V is a bond, -S(O)e-, -O- or -N(Z2)-, - N(Z2)C(O)- or -N(Z2)C(S)-; Y2 is -(C(R9)(R10))m-; Z1 is Z2, -NR11R12, -OR11 or SR11; Z2 is H, alkyl, phenyl, benzyl, -CF3 or -C2F5; or Z1 and Z2 together are -(C(R9)(R10))u-, wherein u is 1-4; e and n are 0-2; m and p are 0-3; and r and s are 1-4; wherein cycloalkyl, heterocycloalkyl, phenyl, benzyl, aryl and heteroaryl groups are all optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, inflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
Composés représentés par la formule structurale (1), ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle A?1¿, A?2¿, A?3¿ et A?4¿ représentent méthylène, -CH= ou -NH-, tous éventuellement substitués, ou -N=, -O-, -S(O)¿e?, -C(O)- ou une liaison; E représente phényle ou hétéroaryle; W représente cycloalkyle, aryle, hétérocycloalkyle ou hétéroaryle; R?5¿, R?7¿, R?9¿, R?11¿, R?12¿ et R?14¿ représentent H, alkyle, phényle, benzyle, -CF¿3? ou -C¿2?F¿5?; R?10¿ représente H ou alkyle; R?6¿ et R?8¿ représentent R?5¿ ou alkyle éventuellement substitué, encore substitué par -OR?11¿, -NR?11¿R?12¿, -SH, -S(O)¿e?R?13¿, -CO¿2?R?11¿, -OC(O)R?11¿, -CONR?11¿R?12¿, -COR?11¿ ou -NR?11C(O)R?12¿; R?13¿ représente alkyle, phényle, benzyle, -CF¿3? ou -C¿2?F¿5?; Q est une liaison, -C(O)-, -NR?17¿, -(C(R?9¿)(R?10¿))-, -O-, -S(O)¿e?-, -C(X)NR?11¿-, -N(R?11¿)C(X)-, -N(R?11¿)SO¿2?- ou SO¿2?N(R?11¿)-; R?17¿ représente H, alkyle, -S(O)¿e?R?13¿, -COR?11¿, -CO¿2?R?13¿, -CONR?11¿R?12¿, allyle, -(C¿1?-C¿6? alkyle)-CH=CH¿2?, phényle ou benzyle; X représente =O, =S ou =N(R?12¿); Y?1¿ représente -(C(R?9¿)(R?10¿))¿m?-, -G-(C(R?9¿)(R?10¿))¿m?- ou -(C(R?9¿)(R?10¿))¿m?-G-; G représente la formule (a); (b); (c); (d); (e) ou (f) avec certaines réserves; T représente H, aryle, hétérocyclaolkyle, hétéroaryle, cycloalkyle, -OR?11¿, -N(R?11¿)(R?12¿), -COR?11¿, -CO¿2?R?11¿, -CON(R?11¿)(R?12¿), -S(O)¿e?R?13¿, -NR?11¿CO¿2?R?13¿, -NR?11¿COR?12¿, -NR?11¿CON(R?12¿)(R?14¿) ou -OC(O)N(R?11¿)(R?12¿). V représente une liaison, -S(O)¿e?-, -O- ou -N(Z?2¿)-, -N(Z?2¿)C(O)- ou -N(Z?2¿)C(S)-; Y?2¿ représente -(C(R?9¿)(R?10¿))¿m?-; Z?1¿ représente Z?2¿, -NR?11¿R?12¿, -OR?11¿ ou SR?11¿; Z?2¿ représente H, alkyle, phényle, benzyle, -CF¿3? ou -C¿2?F¿5?; ou Z?1¿ et Z?2¿ ensemble représentent -(C(R?9¿)(R?10¿))¿u?-, dans laquelle u est 1-4; e et n sont 0-2; m et p sont 0-3; et r et s sont 1-4; les groupes cycloalkyle, hétérocycloalkyle, phényle, benzyle, aryle et hétéroaryle étant tous éventuellement substitués; procédés de traitement de l'asthme, de la toux, de maladies inflammatoires et gastrointestinales avec lesdits composés et compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés.
Lupo Andrew T. Jr.
Mccormick Kevin D.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Corporation
LandOfFree
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