C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/54 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 333/56 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2218756
The present invention provides compounds with nitrogen, sulfur or carbon linked basic side chains of formula (see fig. I) where R1 and R2 are independently hydrogen, halo, hydroxy, alkoxy, alkylcarbonyloxy, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonyloxy, arylcarbonyloxy, aryloxycarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy; O-SO2-(C4-C6 alkyl), chloro, fluoro, or bromo; W is CHOH, C(O), or CH2; Y is -CH2-, -NH-, -NMe-, -S-, -SO2-; and R3 and R4 are independently hydrogen, alkyl, alkylcarbonyl, alkylamino-carbonyl, or arylcarbonyl, or together with the nitrogen to which they are attached form 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, or a 5- or 6-membered imide or cyclic amide ring. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing the compounds optionally containing estrogen or progestin, and the use of such compounds, alone, or in combination with estrogen or progestin, for treating osteoporosis, aortal smooth muscle cell proliferation, (particularly restenosis), and estrogen-dependent cancer (particularly breast cancer).
L'invention porte sur des composés renfermant des chaînes latérales liées sur l'azote, le soufre et le carbone, de formule (fig. I), où R1 et R2 sont indépendamment de l'hydrogène, un halogène, un groupe hydroxy, alcoxy, alkylcarbonyloxy, alcoxycarbonyle, alcoxycarbonyloxy, arylcarbonyloxy, aryloxycarbonyloxy ou alkylsulfonyloxy; O-SO2-(alkyle C4-C6), chloro, fluoro ou bromo; W est CHOH, C(O) ou CH2; Y est -CH2-, -NH-, -NMe-, -S-, -SO2-; R3 et R4 sont indépendamment de l'hydrogène, un groupe alkyle, alkylcarbonyle, alkylaminocarbonyle ou arylcarbonyle, ou forment ensemble avec l'azote auquel ils sont liés le 1-pyrrolidinyle, le 1-pipéridinyle ou un amide cyclique ou un imide à 5 ou 6 chaînons. L'invention présente également des compositions pharmaceutiques renfermant des composés, facultativement à base d'oestrogène et de progestine, et l'emploi de ces composés, seuls ou combinés à l'oestrogène et à la progestine, pour le traitement de l'ostéoporose, de la prolifération des cellules du muscle aortique lisse (particulièrement dans le cas de la resténose), et du cancer lié aux oestrogènes (particulièrement le cancer du sein).
Marron Kristin Sue
Schmid Christopher Randall
Sluka James Patrick
Eli Lilly And Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2050461