C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 261/20 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 231/56 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2251820
The present invention relates to certain novel benzylamine derivatives of formula (I) wherein R1 and R2, which may be the same or different, are each selected from C6-12aryl, C2-14heteroaryl, C6-12arylC1-6alkyl, C2-14heteroarylC1-6alkyl (where the alkyl, aryl or heteroaryl moiety may be optionally substituted by one or more substituents selected from C1-6alkoxy, C1-66alkyl, C3-6cycloalkyl, C4-6cycloalkenyl, C6-12aryl, C2-14heteroaryl, halogen, amino, hydroxy, haloC1-6alkyl, nitro, C1-6alkylthio, sulphonamide, C1-6alkylsulphonyl, hydroxy-C1-6alkyl, C1-6alkoxycarbonyl, carboxyl, carboxyC1- 6alkyl, carboxamide and C1-6alkylcarboxamide), hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C4-6cycloalkenyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl and C1- 6alkoxyC1-6alkyl (where the alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl, or alkoxyalkyl moieties may be optionally substituted by one or more substituents selected from amino, halogen hydroxy, C1-6alkylcarboxamide, carboxamide, carboxy C1-6alkoxycarbonyl, C1- 6alkylcarboxy and carboxyC1-6alkyl) or one of R1 and R2 are as hereinbefore defined and one is hydroxy; R3 and R4, which may be the same or different, are each selected from C6-12aryl, C2-14heteroaryl, C6-12arylC1-6alkyl, C2-14heteroarylC1-6alkyl (where the alkyl, aryl or heteroaryl moiety may be optionally substituted by one or more substituents selected from C1-6alkoxy, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C4-6cycloalkenyl, C6-12aryl, C2-14heteroaryl, halogen, amino, hydroxy, haloC1-6alkyl, nitro, C1-6alkylthio, sulphonamide, C1- 6alkylsulphonyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkoxycarbonyl, carboxyl, carboxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarboxamide and carboxamide), hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylC1-6alkyl, C1-6cycloalkenyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6alkoxy-C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, haloC2-6alkenyl, haloC2- 6alkynyl, cyano, carboxyl, C1-6alkylcarboxy and carboxyC1-6alkyl (where the alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl, or alkoxyalkyl moieties may be optionally substituted by one or more substituents selected from amino, hydroxy, C1-6alkylcarboxamide, carboxamide, carboxy, C1- 6alkoxycarbonyl, C1-6alkylcarboxy and carboxyC1-6alkyl); or one of R3 or R4 together with one of R1 or R2 and the N atom to which it is attached form a 5- or 6-membered heterocyclic ring. R5 represents one or more ring substituents selected from halogen, hydrogen C1- 6alkyl and C1-6alkoxy and R6 represents a single ring substituent of formula (A) wherein the dotted line represents an optional bond; Y is oxygen or -NR8 (where R8 is hydrogen or C1-6alkyl) and R7 represents one or more substituents selected from hydrogen, halogen, haloC1-6alkyl, C1-6alkyl and C1-6alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The invention also relates to processes for their preparation, to pharmaceutical formulations containing them and to their use in medical therapy, particularly in the treatment of depression.
La présente invention se rapporte à certains nouveaux dérivés de benzylamines de la formule (I) dans laquelle R<1> et R<2>, pouvant être identiques ou différents, sont chacun sélectionnés parmi aryle en C6-12, hétéroaryle en C2-14, C6-12arylC1-6alkyle, C2-14hétéroarylC1-6alkyle (la fraction alkyl, aryl ou hétéroaryl pouvant être éventuellement substituée par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi alcoxy en C1-6, alkyle en C1-6, cycloalkyle en C3-6, cycloalcényle en C4-6, aryle en C6-12, hétéroaryle en C2-14, halogène, amino, hydroxy, haloC1-6alkyle, nitro, C1-6alkylthio, sulfonamide, C1-6alkylsulfonyle, hydroxy-C1-6alkyle, C1-8alcoxycarbonyle, carboxyle, carboxyC1-6alkyle, carboxamide et C1-6alkylcarboxamide), hydrogène, alkyle en C1-6, cycloalkyle en C3-6, cycloalcényle en C4-6, alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6 et C1-6alcoxyC1-6alkyle (les fractions alkyle, cycloalkyle, cycloalcényle, alcényle, alcynyle ou alcoxyalkyle pouvant être éventuellement substituées par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi amino, halogène, hydroxy, alkylcarboxamide en C1-6, carboamide, carboxy, alcoxycarbonyle en C1-6, alkylcarboxy en C1-6 et carboxyC1-6alkyle) ou bien l'un des R<1> et R<2> sont tels que définis précédemment et l'un représente hydroxy; R<3> et R<4>, qui peuvent être identiques ou différents, sont chacun sélectionnés parmi aryle en C6-12, hétéroaryle en C2-14, C6-12arylC1-6alkyl, C2-14hétéroarylC1-6alkyl (la fraction alkyle, aryle ou hétéroaryle pouvant être éventuellement substituée par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi alcoxy en C1-6, alkyle en C1-6, cycloalkyle en C3-6, cycloalcényle en C4-6, aryle en C6-12, hétéroaryle en C2-14, halogène, amino, hydroxy, haloC1-6alkyle, nitro, alkylthio en C1-6, sulfonamide, alkylsulfonyle en C1-6, hydroxyC1-6alkyle, alcoxycarbonyle en C1-6, carbonyle, carboxyC1-6alkyle, alkylcarboxamide en C1-6 et carboxamide), hydrogène, alkyle en C1-6, cycloalkyle en C1-6, C3-6cycloalkylC1-6alkyle, cycloalcényle en C4-6, alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6, C1-6alcoxy-C1-6alkyle, haloC1-6alkyle, haloC2-6alcényle, haloC2-6alcynyle, cyano, carboxyle, alkylcarboxy en C1-6 et carboxyC1-6alkyle (les fractions alkyle, cycloalkyle, cycloalcényle, alcényle, alcynyle ou alcoxyalkyle peuvent être éventuellement substituées par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi amino, hydroxy, alkylcarboxamide en C1-6, carboxamide, carboxy, alcoxycarbonyle, alkylcarboxy en C1-6 et carboxyC1-6alkyle); ou bien l'un des R<3> ou R<4> ainsi que l'un des R<1> ou R<2>, et l'atome N auxquels il est fixé, forment un noyau hétérocyclique pentagonal ou hexagonal. R<5> représente un ou plusieurs substituants du noyau sélectionnés parmi halogène, hydrogène, alkyle en C1-6 et alcoxy en C1-6; et R<6> représente un substituant de noyau unique de la formule (A) dans laquelle les lignes pointillées représentent une liaison optionnelle; Y représente oxygène ou -NR<8> (R<8> représentant hydrogène ou alkyle en C1-6) et R<7> représente un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi hydrogène, halogène, haloC1-6alkyle, alkyle en C1-6 et alcoxy en C1-6; ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvant de celui-ci. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces dérivés, des formulations pharmaceutiques les contenant et leur utilisation dans des thérapies telles que le traitement de la dépression.
Dijcks Fredericus Antonius
Grove Simon James Anthony
Leysen Dirk Casimir Maria
Linders Joannes Theodorus Maria
Rae Duncan Robertson
Akzo Nobel N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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