Substituted bicyclic pyrimidone derivatives

Details Substituted bicyclic pyrimidone derivatives Substituted bicyclic pyrimidone derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01)

Patent

CA 2630360

A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Z represents a bond, an oxygen atom, a nitrogen atom substituted by a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group, a sulphur atom, a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5- pyrimidine ring, the ring being optionally substituted; R2 represents a benzene ring or a naphthalene ring; the rings being optionally substituted; R3 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom or a C-1-6 alkyl group; R5 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group optionally substituted; R6 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a halogen atom; R7 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; n represents 0 to 3; m represents 0 to 1; o represents 0 to 2. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta., such as Alzheimer disease.

Dérivé de pyrimidone représenté par la formule (I), ou un de ses sels, solvates ou hydrates, dans laquelle Y représente deux atomes d'hydrogène, un atome de soufre, un atome d'oxygène ou un groupe alkyle en C1 à C2 et un atome d'hydrogène ; Z représente une liaison, un atome d'oxygène, un atome d'azote substitué par un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C3, un atome de soufre, un groupe méthylène le cas échéant substitué ; R1 représente un noyau 2-, 3- ou 4-pyridine ou 2-, 4- ou 5-pyrimidine qui est le cas échéant substitué ; R2 représente un noyau benzène ou naphtalène qui est le cas échéant substitué ; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6 ou un atome d'halogène ; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6 le cas échéant substitué ; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6 ou un atome d'halogène ; R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; n vaut de 0 à 3 ; m vaut de 0 à 1 ; o vaut de 0 à 2. L'invention concerne également un médicament, comprenant comme principe actif ledit dérivé ou un de ses sels, qui est utilisé pour le traitement prophylactique et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative provoquée par une activité anormale de la GSK3.beta., par exemple la maladie d'Alzheimer.

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