Substituted cc-1065 analogs and their conjugates

Details Substituted cc-1065 analogs and their conjugates Substituted cc-1065 analogs and their conjugates

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01)

Patent

CA 2695297

This invention relates to novel agents that are analogs of the DNA-alkylating agent CC-1065 and to their conjugates. Furthermore this invention concerns intermediates for the preparation of said agents and their conjugates. The conjugates are designed to release their (multiple) payload after one or more activation steps and/or at a rate and time span controlled by the conjugate in order to selectively deliver and/or controllably release one or more of said DNA alkylating agents. The agents, conjugates, and intermediates can be used to treat an illness that is characterized by undesired (cell) proliferation. As an example, the agents and the conjugates of this invention may be used to treat a tumor.

Cette invention porte sur de nouveaux agents qui sont des analogues de l'agent d'alkylation d'ADN CC-1065 et sur leurs conjugués. De plus, cette invention porte sur des intermédiaires pour la préparation desdits agents et de leurs conjugués. Les conjugués sont mis au point pour libérer leur apport (multiple) après une ou plusieurs étapes d'activation et/ou à une vitesse et un intervalle de temps contrôlés par le conjugué de façon à administrer sélectivement et/ou à libérer de façon contrôlable un ou plusieurs desdits agents alkylants l'ADN. Les agents, conjugués et intermédiaires peuvent être utilisés pour traiter une maladie qui est caractérisée par une prolifération (cellulaire) non désirée. Comme exemple, les agents et les conjugués de cette invention peuvent être utilisés pour traiter une tumeur.

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