C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/10 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2561944
This invention concerns substituted diaza-spiro-[5.5]-undecane derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, a combined NK1/NK2 antagonistic activity, a combined NK1/NK3 antagonistic activity and a combined NK1/NK2/NK3 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment and/or prophylaxis of schizophrenia, emesis, anxiety and depression, irritable bowel syndrome (IBS), circadian rhythm disturbances, pre-eclampsia, nociception, pain, in particular visceral and neuropathic pain, pancreatitis, neurogenic inflammation, asthma, COPD and micturition disorders such as urinary incontinence. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1.
La présente invention a trait à des dérivés de diaza-spiro-[5.5]-undecane substitués présentant une activité antagoniste de la neurokinine, notamment une activité antagoniste de NK¿1?, une activité antagoniste combinée de NK¿1?/NK¿2? et une activité antagoniste combinée de NK¿1?/NK¿2?/NK¿3?, à leur préparation, à des compositions les comportant et à leur utilisation en tant que médicament, en particulier pour le traitement et/ou la prophylaxie de la schizophrénie, de vomissement, d'anxiété et de dépression, du syndrome du côlon irritable, des perturbations du rythme circadien, de pré-éclampsie, de nociception, de la douleur, en particulier la douleur viscérale et neuropathique, de la pancréatite, de l'inflammation neurogène, de l'asthme, de la broncho-pneumopathie chronique obstructive et des troubles de miction tels que l'incontinence urinaire. Les composés de l'invention peuvent être représentés par la formule générale (I), dans laquelle tous les substituants sont tels que définis dans la revendication 1 ; ainsi que leurs sels d'addition acides ou de base pharmaceutiquement acceptables, leurs formes isomères stéréochimiques, leur forme N-oxyde et leurs prodrogues.
Coupa Sophie
Janssens Frans Eduard
Poncelet Alain Philippe
Schoentjes Bruno
Simonnet Yvan Rene Ferdinand
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1572338