Substituted heteroaromatic ring derivatives

Details Substituted heteroaromatic ring derivatives Substituted heteroaromatic ring derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)

Patent

CA 2234619

Substituted heteroaromatic derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen, halogeno or lower alkyl; R3 represents C3-6 cycloalkyl or cycloalkenyl; R4 represents heteroaryl having one or two heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur atoms which may be fused with the benzene ring, provided that the heteroaryl is optionally substituted by lower alkyl, halogeno, lower alkoxy, amino or hydroxymethyl; and X represents O or NH. The compounds have a selective muscarine M3 receptor antagonism and are therefore useful as remedies or preventives for respiratory diseases (asthma, chronic respiratory obstruction, pulmonary fibrosis, etc.), urologic diseases accompanied by urination disorders (frequent urination, urgency of micturition, urinary incontinence, etc.) and digestive diseases (irritable large intestine, convulsion or hyperkinesis of the digestive tract, etc.) which are safe and efficacious with little side effects.

Dérivés hétéroaromatiques substitués représentés par la formule générale (I) ou sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés. Dans la formule, R?1¿ et R?2¿ sont identiques ou différents et représentent chacun hydrogène, halogéno ou alkyle inférieur; R?3¿ représente cycloalcényle ou cycloalkyle C¿3-6?; R?4¿ représente hétéroaryle comportant un ou deux hétéroatomes choisis dans le groupe constitué par les atomes d'azote, d'hydrogène et de soufre qui peuvent être fusionnés avec la liaison benzène, sous réserve que l'hétéroaryle soit facultativement substitué par alkyle inférieur, halogéno, alcoxy inférieur, amino ou hydroxyméthyle; et X représente O ou NH. Ces composés présentent un antagonisme sélectif du récepteur de la muscarine M¿3? et se révèlent en conséquence utiles pour le traitement préventif ou curatif de maladies respiratoires (asthme, obstruction respiratoire chronique, fibrose pulmonaire, etc.), de maladies urologiques s'accompagnant de troubles de la miction (pollakiurie, miction impérieuse, incontinence urinaire, etc.) et maladies digestives (gros intestin irritable, convulsion ou hyperkinésie du tube digestif, etc.), ces composés étant sûrs et efficaces et n'entraînant que peu d'effets secondaires.

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