C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 241/00 (2006.01) C07D 253/00 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2339187
The present invention relates to new products of formula (I) wherein A and B are selected amongst N and CH, with the condition that when A is N, B is N; R1 is selected amongst CH3 and NH2; R2 and R3 are selected amongst H, CH3, Br, Cl, COCH3 and OCH3; R4, R5 and R6, which are similar or different, are selected in the group comprised of H, F, Cl, Br, (C1-C3)-alkyl, trifluoromethyl, (C1-C3)-alkoxyl and trifluoromethoxyl. The products of formula (I) are prepared by condensation between a substituted aminoazine and a substituted 2-bromo-2-(4-R1-sulfonylphenyl)-1-phenyltanone in a polar solvant. These new compounds have an activity which inhibits COX-2, with high selectivity in relation to COX-1. They are useful for the treatment of inflammation and/or diseases mediated by cyclo-oxigenases, with the additional advantage that they have a reduced ulcerogenic potential.
L'invention concerne de nouveaux produits de formule (I) dans laquelle A et B sont sélectionnés dans N et CH, à condition que lorsque A désigne N, B désigne N; R?1¿ est sélectionné dans CH¿3? et NH¿2?; R?2¿ et R?3¿ sont sélectionnés dans H, CH¿3?, Br, Cl, COCH¿3? et OCH¿3?; et R?4¿, R?5¿ et R?6¿, identiques ou différents, sont sélectionnés dans le groupe formé de H, F, Cl, Br, alkyle C1-C3, trifluorométhyle, alcoxyle C1-C3 et trifluorométhoxyle. Les produits de formule (I) sont préparés par condensation entre une aminoazine substituée et une 2-bromo-2-(4-R?1¿-sulfonylphényl)-1-phényléthanone substituée dans un solvant polaire. Ces nouveaux composés présentent une activité inhibitrice de la COX-2, avec une sélectivité élevée à l'égard de la COX-1 et conviennent au traitement de l'inflammation et/ou des maladies induites par les cyclo-oxygénases. Ils présentent, en outre, l'avantage de posséder un potentiel ulcérogène réduit.
Farrerons Gallemi Carles
Fernandez Garcia Andres
Fernandez Serrat Ana Maria
Gimenez Guasch Ferran
Lagunas Arnal Carmen
Laboratorios S.a.l.v.a.t. S.a.
Macrae & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1881062