A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 45/00 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2312334
Coumpounds having adrenergic activity which are selective agonists for one or both of the .alpha.2B and .alpha.2C adrenoceptor receptor subtypes in preference to the .alpha.2A adrenoceptor receptor subtype; the active compound being selected from the group consisting of compounds having formula (I) wherein the dotted lines represent optional bonds provided that two double bonds may not share a common carbon atom; R is H or lower alkyl; X is S or C(H)R1, wherein R1 is H or lower alkyl, but R1 is absent when the bond between X and the ring represented by formula (a) is a double bond; Y is O, N, S, (CR12)y, wherein y is an integer of from 1 to 3, -CH=CH- or -Y1CH2-, wherein Y1 is O, N or S; x is an integer of 1 or 2, wherein x is 1 when R2, R3 or R4 is bound to a saturated carbon atom and x is 2 when R2, R3 or R4 is bound to a saturated carbon atom; R2 is H, lower alkyl, halogen, hydroxy or lower alkoxy, or, when attached to a saturated carbon atom, R2 may be oxo; R3 and R4 are, each, H, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, or phenyl or, together, are - (C(R2)x)z-; -Y1(C(R2)x)z'-; -Y1(C(R2)x)yY1-; -(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)-; -(C(R2)x)- Y1-(C(R2)x)-(C(R2)x)- and -Y1-(C(R2)x)-Y1-(C(R2)x)- wherein z is an integer of from 3 to 5, z' is an integer of from 2 to 4 and x and y are as defined above, and further either end of each of these divalent moieties may attach at either R3 or R4 to form a condensed ring structure and the rings formed may be totally unsaturated, partially unsaturated, or totally saturated; and being useful for treating muscle spasticity including hyperactive micturition, diarrhea, diuresis, withdrawal syndromes, pain including neuropathic pain, neurodegenerative diseases, memory and cognition deficits, psychoses including manic disorders and anxiety, hypertension, cardiac ischemia, congestive heart failure, and nasal congestion without sedating or cardiovascular side effects.
L'invention se rapporte à des composés dotés d'une activité adrénergique qui s'avèrent être des agonistes sélectifs vis à vis de l'un des deux, ou des deux, sous-types de récepteurs adrénergiques .alpha.¿2B? et .alpha.¿2C?, plutôt que vis à vis du sous-type de récepteur adrénergique .alpha.¿2A?. Le composé actif est sélectionné dans le groupe constitué par des composés représentés par la formule (I) dans laquelle les lignes pointillées représentent des liaisons facultatives qui doivent être telles que deux doubles liaisons ne partagent pas un même atome de carbone; R est H ou alkyle inférieur; X est S ou C(H)R?1¿, où R?1¿ est H ou alkyle inférieur, mais R?1¿ est absent lorsque la liaison entre X et le noyau représenté par la formule (a) est une liaison double; Y est O, N, S, (CR?1¿¿2?)¿y?, où y est un entier compris entre 1 et 3, -CH=CH- ou -Y?1¿CH¿2?-, où Y?1¿ est O, N ou S; x est un entier égal à 1 ou 2, x valant 1 lorsque R?2¿, R?3¿ ou R?4¿ est lié à un atome de carbone insaturé et x valant 2 lorsque R?2¿, R?3¿ ou R?4¿ est lié à un atome de carbone saturé; R?2¿ est H, alkyle inférieur, halogène, hydroxy ou alcoxy inférieur ou, lorsqu'il est fixé à un atome de carbone saturé, R¿2? peut être oxo; R¿3? et R¿4? sont chacun H, alkyle inférieur, hydroxy, alcoxy inférieur ou phényle ou, pris conjointement sont -(C(R?2¿)x)z-; -Y?1¿(C(R?2¿)x)z'-; -Y?1¿(C(R?2¿)x)yY?1¿-; -(C(R?2¿)x)-Y?1¿-(C(R?2¿)x)-; -(C(R?2¿)x)-Y?1¿-(C(R?2¿)x)-(C(R?2¿)x)- et -Y?1¿-(C(R?2¿)x)-Y?1¿-(C(R?2¿)x)-, où z est un entier compris entre 3 et 5, z' est un entier compris entre 2 et 4 et x et y sont tels que définis ci-dessus, et de plus, chacune des extrémités de ces fractions divalentes peuvent se fixer soit sur R3 soit sur R4 pour former une structure en anneau condensée et les anneaux formés peuvent être totalement insaturés, partiellement insaturés ou totalement saturés. Ces composés s'avèrent utiles pour traiter la spasticité et notamment les troubles de type miction hyperactive, diarrhée, diurèse, syndromes de sevrage, douleurs du type douleurs neuropathiques, maladies neurodégénératives, troubles cognitifs et de la mémoire, psychoses telles que troubles maniaques et anxiété, hypertension, ischémie cardiaque, insuffisance cardiaque globale et congestion nasale sans effets secondaires cardio-vasculaires ou sédatifs.
Burke James A.
Chow Ken
Garst Michael E.
Gil Daniel W.
Harcourt Dale A.
Allergan Inc.
Allergan Sales Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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