C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 17/04 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 25/36 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01)
Patent
CA 2387535
Compounds represented by general formula [I] wherein A to D represent each optionally substituted methine or nitrogen; E represents oxygen or sulfur; (i) and (ii) represent each an optionally substituted mono- or bicyclic aliphatic nitrogen-containing heterocycle; R1 represents lower alkenyl, lower alkynyl, cyclo(lower)alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl, optionally substituted lower alkyl, etc.; and R2 represents lower alkyl. Because of having an effect of stimulating muscarinic acetylcholine receptor M4, these compounds are useful as analgesics for painful diseases such as cancerous pain, hemicrania, gout, chronic rheumatism, chronic pain or neuralgia, and drugs for treating tolerance to narcotic analgesics typified by morphine, addiction to narcotic analgesics typified by morphine, itching, dementia, irritable bowel syndrome, schizophrenia, glaucoma, frequent urination/urinary incontinence, gallstone/cholecystitis, functional dyspepsia or reflux esophagitis.
Cette invention a trait à des composés correspondant à la formule générale suivante (I), dans laquelle les symboles A à D représentent, chacun, une méthine ou un azote éventuellement substitué, E représente un oxygène ou un soufre; (i) et (ii) représentent chacun un hétérocycle contenant un azote aliphatique mono ou bi-cyclique éventuellement substitué, R?1¿ représente un alcényle inférieur, un alkynyle inférieur, un cycloalkyle (inférieur), un alkanoyle inférieur, un alcoxycarbonyle inférieur, un alkyle inférieur éventuellement substitué, etc., R?2¿ représente un alkyle inférieur. Du fait de leur action stimulante sur le récepteur muscarinique M4 de l'acétylcholine, ces composés se révèlent des plus utiles en tant qu'analgésiques s'agissant de maladies douloureuses, telles que le cancer, l'hémicrânie, la goutte, les rhumatismes chroniques, les douleurs chroniques ou les névralgies. Ils se révèlent également des plus utiles en tant que médicaments dans le cadre du traitement de la tolérance à des analgésiques narcotiques du type morphine, notamment du traitement des démangeaisons, de la démence, du syndrome du côlon irritable, de la schizophrénie, du glaucome, de l'incontinence urinaire fréquente, de la colique hépatique/cholécystite, de la dyspepsie fonctionnelle ou de l'oesophagite peptique.
Ando Makoto
Fujikawa Toru
Iwahori Yuki
Kimura Toshifumi
Koito Seita
Banyu Pharmaceutical Co. Ltd.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1967840