C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 257/18 (2006.01) C07C 311/21 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 215/24 (2006.01) C07D 215/36 (2006.01) C07D 295/135 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07D 295/192 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2451625
The invention relates to novel substituted N-acyl aniline derivatives of general formula (I), where R1 to R5, A, X, Y and Z are as defined in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures, prodrugs, derivatives with a group, negatively-charged under physiological conditions, in place of a carboxy group and the salts thereof, in particular the physiologically-acceptable salts with inorganic or organic acids or bases with useful properties. Compounds of general formula (I), in which R2 does not represent an amidino group, are valuable intermediates for the production of amidino compounds of general formula (I), with useful pharmacological properties, in particular a thrombin- inhibiting effect.
La présente invention a trait à de nouveaux dérivés de N-acyl-aniline substitués de formule générale (I), dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿, A, X, Y et Z sont tels que définis dans la première revendication. L'invention concerne en outre leurs tautomères, leurs stéréoisomères, les promédicaments et les mélanges qu'ils constituent, leurs dérivés comportant, à la place du groupe carboxy, un groupe chargé négativement à des conditions physiologiques, et leurs sels, en particuliers leurs sels physiologiquement tolérables comportant des acides ou des bases inorganiques ou organiques, lesquels présentent des propriétés appréciables. Les composés de ladite formule générale (I) dans lesquels R?2¿ ne représente pas un groupe amidino constituent de précieux produits intermédiaires pour produire les composés amidino de la formule générale (I) qui présentent de précieuses propriétés pharmacologiques, notamment un effet antithrobotique.
Binder Klaus
Hauel Norbert
Heckel Armin
Priepke Henning
Ries Uwe
Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2039241