C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/4995 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)
Patent
CA 2626898
The present invention relates to a novel class of substituted nicotinamides.. These compounds can inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the instant invention and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of these compounds in vivo.
La présente invention concerne une nouvelle classe de nicotinamides substitués. Ces composés peuvent inhiber l'histone désacétylase et sont adaptés à une utilisation dans l'induction sélective de la différentiation terminale, et l'arrêt de la croissance cellulaire et/ou l'apoptose de cellules néoplastiques, de manière à inhiber la prolifération de ces cellules. Par conséquent, les composés de la présente invention sont utiles dans le traitement d'un patient ayant une tumeur caractérisée par la prolifération de cellules néoplastiques. Les composés de l'invention peuvent également être utiles dans la prévention et le traitement de maladies véhiculées par TRX, telles que des maladies autoimmunes, allergiques et inflammatoires, et dans la prévention et/ou le traitement de maladies du système nerveux central (CNS), telles que des maladies neurodégénératives. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de la présente invention et des posologies sures de ces compositions pharmaceutiques, qui sont faciles à suivre, et qui résultent en une quantité thérapeutiquement efficace de ces composés in vivo.
Hamblett Christopher
Mampreian Dawn M.
Methot Joey L.
Miller Thomas
Sloman David L.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1919812