C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2545384
The present invention provides a compound of formula (I): Y-J-NH-Z wherein: Y is a quinoline or isoquinoline optionally substituted with one or two substituents independently chosen from hydroxy, halogen, haloC1-4alkyl, C1- 4alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, nitro and amino; J is pyridine, pyridazine, pyrazine, pyrimidine or triazine optionally substituted with one or two substituents independently chosen from hydroxy, halogen, haloC1-4alkyl, C1-4alkyl, C3-5cycloalkyl, C1-4alkoxy, hydroxyC1- 4alkyl, cyano, hydroxy, C1- 4cycloalkoxy, C1-4alkylthio, haloC1-4alkoxy, nitro, Q, (CH2)pQ, NR2R3, - (CH2)pNR2R3 and -O(CH2)pNR2R3; wherein J is substituted at positions meta to each other by NH and Y; and Z is phenyl or pyridyl optionally substituted with one or two substituents independently selected from halogen, haloC1-4alkyl, C1- 4alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, nitro and amino; Q is phenyl, a five- membered heterocyclic ring containing one, two, three or four heteroatoms chosen from O, N and S, at most one heteroatom being O or S, or a six-membered heterocyclic ring containing one, two or three nitrogen atoms, optionally substituted by C1-4alkyl; each R2 and R3 is chosen from H and C1-4alkyl, or R2 and R3, together with the nitrogen atom to which they are attached, may form a six-membered ring optionally containing an oxygen atom or a further nitrogen atom, which ring is optionally substituted by C1-4alkyl or Q; p is 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising it; its use in methods of therapy; use of it for manufacturing medicaments; and methods of using it to treat diseases requiring administration of a VR1 antagonist such as pain, cough, GERD and depression.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) : Y-J-NH-Z. Dans cette formule : Y désigne une quinoline ou une isoquinoline éventuellement substituée par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un hydroxy, un halogène, un haloC¿1-4?alkyle, un C¿1-4?alkyle, un C¿1-4?alcoxy, un haloC¿1-4?alcoxy, un nitro et un amino; J désigne une pyridine, une pyridazine, une pyrazine, une pyrimidine ou une triazine éventuellement substituée par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un hydroxy, un halogène, un haloC¿1-4?alkyle, un C¿1-4?alkyle, un C¿3-5?cycloalkyle, un C¿1-4?alcoxy, un hydroxyC¿1-? ¿4?alkyle, un cyano, un hydroxy, un C¿1-4?cycloalcoxy, un C¿1-4?alkylthio, un haloC¿1-4?alcoxy, un nitro, Q, (CH¿2?)¿p?Q, NR?2¿R?3¿, -(CH¿2?)¿p?NR?2¿R?3¿ et -O(CH¿2?)¿p?NR?2¿R?3¿; J est substitué aux positions <i>meta</i> par NH et Y; et Z désigne un phényle ou un pyridyle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe comprenant un halogène, un haloC¿1-4?alkyle, un C¿1-4?alkyle, un C¿1-4?alcoxy, un haloC¿1-4?alcoxy, un nitro et un amino; Q désigne un phényle, un noyau hétérocyclique à cinq éléments contenant un, deux, trois ou quatre hétéroatomes sélectionnés parmi O, N et S, un hétéroatome au maximum étant un O ou un S, ou un noyau hétérocyclique à six éléments contenant un, deux ou trois atomes d'azote, éventuellement substitué par un C¿1-4?alkyle; chaque R?2¿ et R?3¿ est sélectionné dans le groupe comprenant un H et un C¿1-4?alkyle, ou R?2¿ et R?3¿, avec l'atome d'azote auquel ils sont reliés, peuvent former un noyau à six éléments contenant éventuellement un atome d'oxygène ou un autre atome d'azote, le noyau étant éventuellement substitué par un C¿1-4?alkyle ou Q; p vaut 1, 2 ou 3; ou un sel de qualité pharmaceutique de ce composé; des compositions pharmaceutiques contenant ce composé; ses applications dans des méthodes thérapeutiques; ses applications dans la fabrication de médicaments; ainsi que ses méthodes d'application pour le traitement de maladies nécessitant l'administration d'un antagoniste VR1, telles que la douleur, la toux, le reflux gastrooesophagien et la dépression.
Hollingworth Gregory John
Jones Brian A.
Mciver Edward Giles
Moyes Christopher Richard
Rogers Lauren
Merck Sharp & Dohme Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1837304