C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 473/18 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 473/06 (2006.01) C07D 473/40 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 239/50 (2006.01)
Patent
CA 2195856
The present invention provides AGT inactivating compounds such as substituted O6-benzylguanines of formula (I) wherein 7- or 9-substituted 8-aza-O6- benzylguanines, 7,8-disubstituted O6-benzylguanines, 7,9-disubstituted O6-benzylguanines, 4(6)-substituted 2-amino-5-nitro-6(4)-benzyloxypyrimidines, and 4(6)--substituted 2-amino-5-nitroso-6(4)-benzyloxypyrimidines, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds along with a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention further provides a method of enhancing the chemotherapeutic treatment of tumor cells in a mammal with an antineoplastic alkylating agent which causes cytotoxic lesion at the O6-position of guanine, by administering to a mammal an effective amount of one of the aforesaid compounds, 2,4-diamino-6-benzyloxy-s-triazine, 5-substituted 2,4-diamino-6- benzyloxypyrimidines, or 8-aza-O6-benzylguanine, and administering to the mammal an effective amount of an antineoplastic alkylating agent which causes cytotoxic lesions of the O6-position of guanine.
La présente invention concerne des composés inhibant l'enzyme AGT qui sont des O<6>-benzylguanines substituées de la formule (I), des 8-aza-O<6>-benzylguanines substituées en 7 ou en 9, des O<6>-benzylguanines disubstituées en 7 et 9, des 2-amino-5-nitro-6(4)-benzyloxypyrimidines substituées en 4(6) et des 2-amino-5-nitroso-6(4)-benzyloxypyrimidines substituées en 4(6), ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés et un vecteur acceptable sur le plan pharmaceutique. La présente invention concerne en outre un procédé permettant d'améliorer la chimiothérapie dirigée contre les cellules tumorales chez les mammifères, utilisant un agent alkylant anticancéreux cytotoxique provoquant des lésions au niveau de la position O<6> de la guanine. Cette amélioration est obtenue en administrant au mammifère une quantité suffisante pour être efficace d'un des composés susmentionnés, de 2,4-diamino-6-benzyloxy-s-triazine, d'une 2,4-diamino-6-benzyloxypyrimidine substituée en 5 ou de 8-aza-O<6>-benzylguanine, ainsi qu'une quantité suffisante pour être efficace d'un agent alkylant anticancéreux cytotoxique provoquant des lésions au niveau de la position O<6> de la guanine.
Chae Mi-Young
Dolan M. Eileen
Moschel Robert C.
Pegg Anthony E.
Arch Development Corporation
Arch Development Corporation The University Of Chicago The University Of Chicago
Department O. F. Health And Human Services The United States Of America Represented By The Secretary
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
The Penn State Research Foundation
LandOfFree
Substituted o6-benzylguanines and use thereof does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Substituted o6-benzylguanines and use thereof, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Substituted o6-benzylguanines and use thereof will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1710534