C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 241/18 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2649707
The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1, having selective .alpha.2C-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are usefull for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.
La présente invention concerne des dérivés de pyrazinone substitués selon la formule générale (I), un sel d'addition acide ou basique pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, une forme stéréochimiquement isomère de ceux-ci, une forme N-oxyde de ceux-ci ou un sel d'ammonium quaternaire de ceux-ci, les variables étant définies dans la revendication 1, ayant une activité d'antagoniste de récepteur adrénergique .alpha.2C sélective. L'invention concerne en outre leur préparation, les compositions les contenant et leur utilisation comme médicament. Les composés selon l'invention sont utiles pour la prévention et/ou le traitement des troubles du système nerveux central, les troubles de l'humeur, les troubles de l'anxiété, les troubles liés au stress associés à la dépression et/ou à l'anxiété, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les troubles schizo-affectifs, la maladie de Parkinson, les démences du type Alzheimer, les conditions de douleur chronique, les maladies neurodégénératives, les troubles de l'addiction, les troubles de l'humeur et les dysfonctionnements sexuels.
Alcazar-Vaca Manuel Jesus
Andres-Gil Jose Ignacio
Delgado-Jimenez Francisca
Drinkenburg Wilhelmus Helena Ignatius Maria
Linares de La Morena Maria Lourdes
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1568970