C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 239/36 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2646652
The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1, having selective .alpha.2C-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are usefull for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.
La présente invention concerne des dérivés substitués de pyrazinone répondant à la formule générale (I) et un de leurs sels d'addition d'acide ou de base, une de leurs formes isomères stéréochimiques, une de leurs formes N-oxidée ou un de leurs sels d'ammonium quaternaire pharmaceutiquement acceptables. Les variables de la formule sont définies dans la revendication 1 et les composés ont une activité d'antagonistes sélectifs du a2C-adrénocepteur. L'invention concerne également la préparation de ces composés, les compositions qui les comprennent et leur utilisation en tant que médicaments. Les composés selon l'invention sont utilisables pour la prévention et/ou le traitement des affections du système nerveux central, des dérèglements de l'humeur, de l'angoisse, des troubles liés au stress associés à la dépression et/ou à l'angoisse, des troubles de la cognition, des troubles de la personnalité, des schizophrénies dysthimiques, de la maladie de Parkinson, des démences de type Alzheimer, des douleurs chroniques, des maladies dégénératives du système nerveux, des troubles liés à l'addiction et des troubles de la sexualité.
Alcazar-Vaca Manuel Jesus
Andres-Gil Jose Ignacio
Delgado-Jimenez Francisca
Drinkenburg Wilhelmus Helena Ignatius Maria
Linares de La Morena Maria Lourdes
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1612756