C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/38 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 213/60 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07F 7/08 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2217651
In accordance with the present invention, there are provided compounds having the structure (I), wherein: A, B, N.alpha., R.alpha., Z, R2, R4, R5 and R6 are defined as in the description. The compounds of the invention displace acetylcholine receptor ligands from their binding sites. Invention compounds may act as agonists, partial agonists, antagonists or allosteric modulators of acetylcholine receptors, and are useful for a variety of therapeutic applications, such as the treatment of Alzheimer's disease and other disorders involving memory loss and/or dementia (including AIDS dementia); disorders of attention and focus (such as attention deficit disorders); disorders of extrapyramidal motor function such as Parkinson's disease, Huntington's disease, Gilles de la Tourette syndrome and tardive dyskinesia; mood and emotional disorders such as depression, panic, anxiety and psychosis; substance abuse including withdrawal syndromes and substitution therapy; neuroendocrine disorders and dysregulation of food intake, including bulimia and anorexia; disorders of nociception and control of pain; autonomic disorders including dysfunction of gastrointestinal motility and function such as inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, diarrhea, constipation, gastric acid secretion and ulcers; pheochromocytoma; cardiovascular dysfunction including hypertension and cardia arrhythmias, comedication in surgical procedures, and the like.
La présente invention concerne des composés ayant la structure (I), dans laquelle: A, B, N?.alpha.¿, R?.alpha.¿, Z, R?2¿, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ sont tels que les définit la description. Les composés selon l'invention déplacent des coordinats de récepteurs d'acétylcholine de leurs emplacements de liaison; ils peuvent agir en tant qu'agonistes, agonistes partiels, antagonistes ou modulateurs allostériques de récepteurs d'acétylcholine et ils sont utiles pour toute une gamme d'applications thérapeutiques telles que le traitement de la maladie d'Alzheimer et d'autres troubles ayant trait aux pertes de mémoire ou à la démence, ou aux deux (y compris la démence du SIDA), des troubles de l'attention et de la concentration (tels que les désordres du déficit d'attention), les troubles de la fonction motrice extrapyramidale tels que la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, le syndrome de Gilles de la Tourette et la dyskinésie tardive, les dérèglements de l'humeur et des émotions tels que la dépression, la panique, l'anxiété et la psychose, les abus de certaines substances, y compris les syndromes de retrait et la thérapie de substitution, les désordres neuroendocriniens et la dysrégulation de l'alimentation, y compris la boulimie et l'anorexie, les troubles de la nociception et du contrôle de la douleur, les désordres autonomiques, y compris le dysfonctionnement de la motilité et du fonctionnement gastrointestinaux tels que la maladie inflammatoire des selles, le syndrome d'irritation par les selles, la diarrhée, la constipation, la sécrétion d'acide gastrique et les ulcères, le phéochromocytome, la dysfonction cardiovasculaire, y compris l'hypertension et l'arythmie cardiaque, la comédication dans les procédures chirurgicales et autres.
Cosford Nicholas D.
Vernier Jean-Michel
Gowling Lafleur Henderson Llp
Sibia Neurosciences Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1791532