C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/52 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
Patent
CA 2514222
The present invention discloses a compound of formula (I): wherein: R1 is an aryl or heteroaryl ring; R2 is hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, amino, NR'R" or C1-6 alkyl-NR'R" where R' and R" are independently chosen from hydrogen and C1-4 alkyl and where R' and R", together with the nitrogen atom to which they are attached, form a saturated nitrogen-containing 3-7 membered heterocycle optionally containing a further nitrogen atom and optionally substituted by NR'R" as defined above or R2 is C1-6 alkoxy substituted by NR'R" as defined above; R3 is hydrogen or C1-6 alkyl; R4 is hydrogen, C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl, C2-8 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, aryl or aryl C1-6 alkyl; R5 is hydrogen, C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl, C2-8 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, aryl, aryl C1-6 alkyl or C1-6 alkoxycarbonyl; or R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a C3-C10 mono- or bicyclic saturated ring; X and Y are independently chosen from hydrogen, hydroxy, nitro, amino, cyano, CF3, halogen and C1-4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as NK-2/NK-3 ligands for treating schizophrenia, COPD, asthma or irritable bowel syndrome.
La présente invention a trait à un composé de formule (I), dans laquelle : R?1¿ est un aryle ou un noyau hétéroaryle ; R?2¿ est hydroxy, alcoxy en C¿1?-C¿6?, alkyle en C¿1?-C¿6?, amino, NR'R'' ou alkyle-NR'R'' en C¿1?-C¿6?, où R' et R'' sont indépendamment choisis parmi hydrogène et alkyle en C¿1?-C¿4? et où R' et R'', ensemble avec l'atone d'azote auquel ils sont liés, forment un hétérocycle azoté saturé comprenant 3 à 7 chaînons éventuellement contenant un atome d'azote supplémentaire et éventuellement substitué par NR'R'' tel que décrit plus haut ou R?2¿ est alcoxy en C¿1?-C¿6? substitué par NR'R'' tel que décrit plus haut ; R?3¿ est hydrogène ou alkyle en C¿1?-C¿6 ?; R?4¿ est hydrogène, alkyle en C¿1?-C¿8?, alcényle en C¿2?-C¿8?, alcynyle en C¿2?-C¿8?, cycloalkyle en C¿3?-C¿8?, aryle, arylalkyle en C¿1?-C¿6?; R?5¿ est hydrogène, alkyle en C¿1?-C¿8?, alcényle en C¿2?-C¿8?, alcynyle en C¿2?-C¿8?, cycloalkyle en C¿3?-C¿8?, aryle, ou arylalkyle en C¿1?-C¿6? ou alcoxycarbonyle en C¿1?-C¿6 ?; ou R?4¿ et R?5¿, ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, forment un noyau mono- ou bicyclique saturé en C¿3?-C¿10 ?; X et Y sont indépendamment choisis parmi hydrogène, hydroxy, nitro, amino, cyano, CF¿3?, halogène et alkyle en C¿1?-C¿4 ?; ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé, en tant que ligands de NK-2/NK-3 pour le traitement de la schizophrénie, de la broncho-pneumopathie chronique obstructive, de l'asthme et du syndrome du côlon irritable.
Chambers Mark Stuart
Jones Philip
Macleod Angus Murray
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1871139