C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 453/02 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)
Patent
CA 2146007
Certain novel substituted quinuclidine compounds having the ability to antagonize substance P and having formula (I) wherein Ar1 and Ar2 are each, independently, thienyl, phenyl, fluorophenyl, chlorophenyl or bromophenyl; X is -CONR3R4, -CO2R3, -CH2OR3, -CH2NR3R4 or -CONR3OR4; R1, R3 and R4 are each, independently, hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms; R2 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms; Y is alkylsulfonyl having 1 to 4 carbon atoms, N-alkyl-N-alkanoylamino (which may be substituted by halogen in the alkanoyl moiety) having 1 to 4 carbon atoms in the alkyl and the alkanoyl moieties, N-alkyl-N-alkylsulfonylamino (which may be substituted by halogen in the alkylsulfonyl moiety) having 1 to 4 carbon atoms in the alkyl and the alkyl sulfonyl moieties, alkenyl having 2 to 4 carbon atoms, alkynyl having 2 to 4 carbon atoms, halosubstituted alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkylamino having 1 to 4 carbon atoms, alkanoylamino (which may be substituted by halogen) having 1 to 4 carbon atoms or alkylsulfonylamino (which may be substituted by halogen) having 1 to 4 carbon atoms. These compounds are useful in the treatment gastrointestinal or central nervous system disorders and the alleviation of inflammatory diseases, asthma, pain and migraine in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.
Certains nouveaux composés de quinuclidine substituée ont la capacité de s'opposer à la substance P et ont la formule (I) dans laquelle Ar1 et Ar2 représentent chacun indépendamment thiényle, phényle, fluorophényle, chlorophényle ou bromophényle; X représente -CONR3R4, -CO2R3, -CH2OR3, -CH2NR3R4 ou -CONR3OR4; R1, R3 et R4 représentent chacun, indépendamment, hydrogène ou alkyle possédant 1 à 4 atomes de carbone; R2 représente alkyle possédant 1 à 4 atomes de carbone; Y représente alkylsulfonyle possédant 1 à 4 atomes de carbone, N-alkyl-N-alcanoylamino (qui peut être substitué par halogène dans la fraction alcanoyle) possédant 1 à 4 atomes de carbone dans les fractions alkyle et alcanoyle, N-alkyl-N-alkylsulfonylamino (qui peut être substitué par halogène dans la fraction alkylsulfonyle) possédant 1 à 4 atomes de carbone dans les fractions alkyle et alkylsulfonyle, alcényle possédant 2 à 4 atomes de carbone, alcynyle possédant 2 à 4 atomes de carbone, alkyle halosubstitué possédant 1 à 4 atomes de carbone, alkylamino possédant 1 à 4 atomes de carbone, alcanoylamino (qui peut être substitué par halogène) possédant 1 à 4 atomes de carbone ou alkylsulfonylamino (qui peut être substitué par halogène) possédant 1 à 4 atomes de carbone. Ces composés sont utilisés dans le traitement des troubles gastro-intestinaux ou du système nerveux central et dans le soulagement des maladies inflammatoires, de l'asthme, de la douleur et des migraines chez les mammifères, et comme ingrédient actif dans des compositions pharmaceutiques destinées à traiter ces pathologies.
Ito Fumitaka
Kokura Toshihide
Nakane Masami
Satake Kunio
Wakabayashi Hiroaki
Limited Pfizer
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1688072