C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/42 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07C 311/21 (2006.01) C07C 311/47 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/73 (2006.01) C07D 215/36 (2006.01) C07D 233/32 (2006.01) C07D 233/36 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2187932
Substituted sulfonamides having formula (I), are selective .beta.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta.1 and .beta.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduce neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.
L'invention concerne des sulfamides substitués ayant la formule I. Ce sont des agonistes sélectifs vis-à-vis des récepteurs .beta.¿3?-adrénergiques avec très peu d'activité vis-à-vis des récepteurs .beta.¿1? et .beta.¿2?-adrénergiques. Par conséquent, ces composés sont capables d'augmenter la lipolyse et la consommation énergétique des cellules. Ces composés sont très efficaces pour le traitement du diabète juvénile et de l'obésité. Ces composés peuvent également être utilisés pour diminuer les niveaux des triglycérides et du cholestérol, pour augmenter la concentration des lipoprotéines de haute densité ou encore pour accélérer le transit intestinal. En plus ces composés peuvent être utilisés pour combattre les inflammations d'origine nerveuse ou comme antidépresseurs. On prépare ces composés en couplant un aminoalkylphényl sulfamide avec un époxyde portant un substituant approprié. On décrit également des compositions et les méthodes d'utilisation des composés dans le traitement du diabète et de l'obésité, pour diminuer les niveaux des triglycérides et du cholestérol, pour augmenter le niveau des lipoprotéines de haute densité ou encore pour accélérer le transit intestinal.
Fisher Michael H.
Naylor Elizabeth M.
Ok Dong
Ok Hyun
Shih Thomas
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck & Co. Inc.
LandOfFree
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