C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 223/18 (2006.01) C07D 223/20 (2006.01) C07D 491/113 (2006.01) C07D 498/20 (2006.01)
Patent
CA 2203661
This invention concerns the compounds of formula (I), the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomeric forms thereof, and also the N-oxide forms thereof. In formula (I) R1 and R2 each independently are hydrogen; C1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; trihalomethylcarbonyl; C1-6alkyl substituted with hydroxy, C1-6alkyloxy, carboxyl, C1-6alkylcarbonyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl or aryl; or R1 and R2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form a morpholinyl ring or an optionally substitued heterocycle; R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11 or R12 each independently are hydrogen, halo, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, nitro, amino, mono- or di(C1- 6alkyl)-amino, C1-6alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di(C1-6alkyl)- aminosulfonyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkyloxy- carbonyl; R7 and R8 are each independently hydrogen, hydroxy, C1-6alkyl, C1- 6alkyloxy or R7 and R8 taken together may form mono- or di(cyano)methylene, or together with the carbon atom to which they are attached form a carbonyl or a spiro substituent; or R7 and R8 taken together may form methylene; R13 is hydrogen, C1-6alkyl, or trifluoromethyl; R14 is hydrogen, C1-6alkyl, cyano, or trifluoromethyl; n is zero to 6. These compounds were tested as mCPP- antagonists in rats. The compounds of formula (I) may be used as therapeutic agents in the treatment or the prevention of CNS disorders, cardiovascular disorders or gastrointestinal disorders.
La présente invention concerne les composés représentés par la formule générale (I), leurs sels acceptables du point de vue pharmaceutique, leurs formes stéréo-isomères, ainsi que leurs formes N-oxyde. Dans cette formule R?1¿ et R?2¿ sont chacun indépendamment hydrogène, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkylocarbonyle, trihalométhylocarbonyle, C¿1-6?alkyle substitué par un hydroxy, par un C¿1-6?alkylocarbonyloxy, par un C¿1-6?alkylocarbonyle, ou par un aryle; ou bien, R?1¿ et R?2¿ pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés peuvent former un noyau morpholinyle ou un hétérocycle éventuellement substitué; R?3¿, R?4¿, R?5¿, R?6¿, R?9¿, R?10¿, R?11¿ ou R?12¿ sont chacun indépendamment hydrogène, halo, cyano, hydroxy, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, carboxyle, nitro, amino, mono- ou di(C¿1-6?alkyl)-amino, C¿1-6?alkylocarbonylamino, aminosulfonyle, mono- ou di(C¿1-6?alkyl)-aminosulfonyle, C¿1-6?alkyloxy-carbonyle; R?7¿ et R?8¿ sont chacun indépendamment hydrogène, hydroxy, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkyloxy, ou bien R?7¿ et R?8¿ pris ensemble peuvent former un mono- ou di(cyano)méthylène, ou former, avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés, un substitut carbonyle ou spiro; en outre, R?7¿ et R?8¿ pris ensemble peuvent former un méthylène; R?13¿ est hydrogène, C¿1-6?alkyle ou trifluorométhyle; R?14¿ est hydrogène, C¿1-6?alkyle, cyano ou trifluorométhyle; n est un entier valant de zéro à 6. Ces composés ont été testés chez le rat comme antagonistes CPPm. Ces composés de la formule (I) sont utilisables comme agents thérapeutiques dans le traitement ou la prévention des troubles du système nerveux central, des troubles cardio-vasculaires ou des troubles gastro-intestinaux.
Andres-Gil Jose Ignacio
Fernandez-Gadea Francisco Javier
Gil-Lopetegui Pilar
Meert Theo Frans
Sipido Victor Karel
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1402221