Substituted tetracyclic tetrahydrofuran, pyrrolidine and...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 209/70 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) C07D 311/94 (2006.01) C07D 333/80 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/044 (2006.01)

Patent

CA 2588760

This invention concerns novel substituted tetracyclic tetrahydrofuran, pyrrolidine and tetrahydrothiophene derivatives with binding affinities towards serotonin receptors, in particular 5-HT2A and 5-HT2C receptors, and towards dopamine receptors, in particular dopamine D2 receptors and with norepinephrine reuptake inhibition properties, pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, the use thereof as a medicine, in particular for the prevention and/or treatment of a range of psychiatric and neurological disorders, in particular certain psychotic, cardiovascular and gastrokinetic disorders and processes for their production. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1.

Cette invention porte sur de nouveaux dérivés substitués tétracycliques de tétrahydrofurane, pyrrolidine et tétrahydrothiophène par la liaison d'affinités aux récepteurs de la sérotonine, notamment les récepteurs 5-HT2A et 5-HT2C, et aux récepteurs de la dopamine, notamment les récepteurs de la dopamine D2 et sont pourvus de propriétés inhibitrices du recaptage de la norépinephrine. L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de cette invention, sur leurs utilisations comme médicaments, notamment dans la prévention et/ou le traitement d'une variété de troubles psychiatriques et neurologiques, en particulier certains troubles psychotiques, cardio-vasculaires et gastrocinétiques et sur leurs procédés de production. Les composés de l'invention peuvent être représentés par la formule générale (I) et comprennent également des sels d'addition acide et basique acceptables d'un point de vue pharmaceutique, les formes isomères de ceux-ci d'un point de vue stéréochimique, la forme N-oxyde de ceux-ci et des promédicaments de ceux-ci, tous les substituants étant définis dans la revendication 1.

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