C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 217/04 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2288308
Compounds of formula (I), wherein R1 represents a substituent selected from a hydrogen or halogen atom; a hydroxy, cyano, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethanesulfonyloxy, pentafluoroethyl, C1-4alkyl, C1- 4alkoxy, arylC1-4alkoxy, C1-4alkylthio, C1-4alkoxyC1-4alkyl, C3-6cycloalkylC1- 4alkoxy, C1-4alkanoyl, C1-4alkoxycarbonyl, C1-4alkylsulphonyl, C1- 4alkylsulphonyloxy, C1-4alkylsulphonylC1-4alkyl, arylsulphonyl, arylsulphonyloxy, arylsulphonylC1-4alkyl, C1-4alkylsulphonamido, C1- 4alkylamido, C1-4alkylsulphonamidoC1-4alkyl, C1-4alkylamidoC1-4alkyl, arylsulphonamido, arylcarboxamido, arylsulphonamidoC1-4alkyl, arylcarboxamidoC1-4alkyl, aroyl, aroylC1-4alkyl, or arylC1-4alkanoyl group; a group R3OCO(CH2)p, R3CON(R4)(CH2)p, R3R4NCO(CH2)p or R3R4NSO2(CH2)p where each of R3 and R4 independently represents a hydrogen atom or a C1-4alkyl group or R3R4 forms part of a C3-6 azacycloalkane or C3-6(2-oxo)azacycloalkane ring and p represents zero or an integer from 1 to 4; or a group Ar1Z, wherein Ar1 represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring and z represents a bond, O, S, or CH2; R2 represents a hydrogen atom or a C1-4alkyl group; q is 1 or 2; Ar represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; or an optionally substituted bicyclic ring system; and salts thereof. Compounds of formula (I) and their salts have affinity for dopamine receptors, in particular the D3 receptor, and thus potential in the treatment of conditions wherein modulation of the D3 receptor is beneficial, e.g. as antipsychotic agents.
L'invention concerne des composés de la formule (I) ou des sels de ceux-ci, dans laquelle R?1¿ représente un substituant choisi dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou par un groupe hydroxy, cyano, nitro, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, trifluorométhanesulfonyloxy, pentafluoroéthyle, alkyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-4?, aryl-alcoxy C¿1-4?, alkylthio C¿1-4?, alcoxy C¿1-4?-alkyle C¿1-4?, cycloalkyle C¿3-6?-alcoxy C¿1-4?, alcanoyle C¿1-4?, alcoxycarbonyle C¿1-4?, alkylsulfonyle C¿1-4?, alkylsulfonyloxy C¿1-4?, alkylsulfonyle C¿1-4?-alkyle C¿1-4?, arylsulfonyle, arylsulfonyloxy, arylsulfonyl-alkyle C¿1-4?, alkylsulfonamido C¿1-4?, alkylamido C¿1-4?, alkylsulfonamido C¿1-4?-alkyle C¿1-4?, alkylamido-alkyle C¿1-4?, arylsulfonamido, arylcarboxamido, arylsulfonamido-alkyle C¿1-4?, arylcarboxamido-alkyle C¿1-4?, aroyle, aroyl-alkyle C¿1-4?, ou aryl-alcanoyle C¿1-4?; ou par un groupe R?3¿OCO(CH¿2?)¿p?, R?3¿CON(R?4¿)(CH¿2?)¿p?, R?3¿R?4¿NCO(CH¿2?)¿p?, ou R?3¿R?4¿NSO¿2?(CH¿2?)¿p?, dans lesquels chacun des R?3¿ et R?4¿ représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-4?, ou bien R?3¿R?4¿ font partie d'un noyau azacycloalcane C¿3-6? ou (2-oxo)azacycloalcane C¿3-6?, p représentant zéro ou un nombre entier compris entre 1 et 4, ou par un groupe Ar?1¿Z où Ar?1¿ représente un noyau phényle éventuellement substitué ou un noyau hétérocyclique aromatique à cinq ou six chaînons, éventuellement substitué, et Z représente une liaison O, S ou CH¿2?; R?2¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-4?; q vaut 1 ou 2; Ar représente un noyau phényle éventuellement substitué ou un noyau hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 chaînons, éventuellement substitué, ou un système de noyau bicyclique éventuellement substitué. Ces composés de la formule (I) ainsi que leurs sels possèdent une affinité à l'égard des récepteurs dopaminergiques, notamment le récepteur D¿3?, ainsi qu'un certain potentiel dans le traitement d'états dans lesquels la modulation du récepteur D¿3? se révèle bénéfique, par exemple en tant qu'agents antipsychotique.
Branch Clive Leslie
Stemp Geoffrey
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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