C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/69 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 213/70 (2006.01) C07D 213/79 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2236851
The present invention relates to a substituted vinylpyridine derivative represented by the following formula (1): See Formula I (wherein R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, etc., R2 represents an alkyl group; one of R3 and R4, which are different from each other, represents a hydrogen atom and the other represents a nitrile group, R5 represents an aryl group or a heteroaryl group, X represents an oxygen atom, etc., and one of Q1, Q2, and Q3 represents a nitrogen atom and the other two represent CH); a salt of the derivative; and a drug containing the derivative or salt as the active ingredient. Due to strong PDE inhibitory action and TNF-.alpha. production inhibitory action, the derivative, salt, and drug are useful for the prevention and treatment of a wide variety of inflammatory diseases and autoimmune diseases.
L'invention concerne des dérivés de vinylpiridine substitués représentés par la formule générale (I) ainsi que leurs sels, et des médicaments contenant ces dérivés en tant que principe actif, formule dans laquelle R<1> représente hydrogène, alkyle ou analogue; R<2> représente alkyle; R<3> et R<4> sont différents, l'un deux représentant hydrogène et l'autre représentant cyano ou analogue; R<5> représente aryle ou hétéroaryle; X représente oxygène ou analogue et l'un des trois éléments Q<1>, Q<2> et Q<3> représente de l'azote, les autres représentant chacun CH. Les composés présentent une puissante activité inhibitrice de PDE IV et une activité inhibant la production du TNF- alpha , ce qui les rend utile dans la prévention et le traitement de diverses maladies inflammatoires et maladies autoimmunes.
Hasegawa Hiroshi
Kawamoto Noriyuki
Kohya Hidehiko
Mikami Tadashi
Ogawa Yoichiro
Gowling Lafleur Henderson Llp
Hisamitsu Pharmaceutical Co. Inc.
Ss Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1949382