Sulfonamide-containing indole compounds

Details Sulfonamide-containing indole compounds Sulfonamide-containing indole compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/08 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 209/04 (2006.01) C07D 209/30 (2006.01) C07D 209/42 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)

Patent

CA 2327253

Novel neovascularization inhibitors are constructed to provide antitumor agents which are superior in safety to conventional antitumor agents, are surely efficacious and can be administered over a prolonged period of time. Namely, indole compounds represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof or hydrates of the same wherein R1 represents hydrogen, etc.; R2 and R3 are the same or different and each represents hydrogen, etc.; R4 represents hydrogen or lower (C1-4) alkyl; and the ring A represents cyanophenyl, etc., provided that the following cases are excluded: the one where R', R2 and R3 are all hydrogen atoms; the one where R2 and R3 are both hydrogen atoms; and the one where the ring A is an aminosulfonylphenyl group and R1 and R2 are both halogen atoms; and provided that when the ring A is a cyanophenyl, 2-amino-5-pyridyl or 2-halogeno-5-pyridyl group and R1 is a cyano group or a halogen atom, then at least one of R2 and R3 is not hydrogen.

L'invention concerne des nouveaux inhibiteurs de néoformation de vaisseaux sanguins, lesquels sont conçus pour constituer des agents antitumoraux d'une plus grande sécurité d'emploi que les agents antitumoraux classiques, sont efficaces d'une manière sûre et peuvent être administrés pendant une longue période de temps. L'invention concerne notamment des composés indoles représentés par la formule générale suivante (I), ou des sels ou hydrates de ceux-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule R<1> représente hydrogène, etc., R<2> et R<3> sont semblables ou différents et représentent chacun hydrogène, etc., R<4> représente hydrogène ou alkyle inférieur C1-4, le noyau A représente cyanophényle, etc., à condition, d'une part, que soient exclus les cas suivants : celui dans lequel R<1>, R<2> et R<3> représentent tous des atomes d'hydrogène, celui dans lequel R<2> et R<3> représentent tous deux des atomes d'hydrogène, et celui dans lequel le noyau A représente un groupe aminosulfonylphényle et R<1> et R<2> représentent tous deux des atomes d'halogène, et d'autre part que lorsque le noyau A représente un cyanophényle, un groupe 2-amino-5-pyridyle ou 2-halogéno-5-pyridyle, et que R<1> représente un groupe cyano ou un atome d'halogène, alors au moins l'un des R<2> et R<3> ne représente pas hydrogène.

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