C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/29 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 209/46 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) C07D 209/60 (2006.01) C07D 209/66 (2006.01) C07D 217/24 (2006.01) C07D 231/56 (2006.01) C07D 233/74 (2006.01) C07D 233/78 (2006.01) C07D 239/54 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 239/96 (2006.01) C07D 261/20 (2006.01) C07D 265/24 (2006.01) C07D 275/06 (2006.01) C07D 277/34
Patent
CA 2327290
Compounds having a matrix metaloproteinase-13 inhibitory activity and an aggrecanase inhibitory activity. They are compounds represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts, esters, or other derivatives thereof wherein R1 is H or NHOH; R2 is H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, or -AR6 (wherein A is O, -S(O)m-, or alkylene optionally interrupted by -N(R9)-; and R6 is a group represented by formula (II), (III), or (IV) [wherein X is O, S, -N(R10)-, or -C(R11)(R12)-; Y is O, CO, -S(O)n-, - N(R10)-, or -C(R11)(R12)-; R7 and R8 each is H, alkyl, COOH, optionally substituted alkyl, etc.; R9, R10, R11, and R12 each is H, alkyl, etc.; and m and n each is 0 to 2]); R3 is H, optionally substituted alkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted alkenyl, or optionally substituted alkynyl; R4 is optionally substituted (hetero)arylene; and R5 is optionally substituted alkyl or optionally substituted (hetero)aryl.
L'invention concerne des composés présentant une activité inhibitrice de la métalloprotéase-13 matricielle, ainsi qu'une activité inhibitrice de l'aggrécanase. Ces composés, ou les sels, esters, ou tout autre dérivé pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente H ou NHOH; R?2¿ représente H, alkyle ou cycloalkyle éventuellement substitué, ou -AR?6¿ (A représentant O, -S(O)¿m?-, ou alkylène éventuellement interrompu par -N(R?9¿)-; et R?6¿ désigne un groupe représenté par les formules (II), (III), ou (IV) [dans lesquelles X représente O, S, -N(R?10¿)-, ou -C(R?11¿)(R?12¿)-; Y représente O, CO, -S(O)¿n?-, -N(R?10¿)-, ou -C(R?11¿)(R?12¿)-; R?7¿ et R?8¿ représentent chacun H, alkyle, COOH, alkyle éventuellement substitué, etc.; R?9¿, R?10¿, R?11¿, et R?12¿ représentent chacun H, alkyle, etc.; et m et n varient chacun entre 0 et 2]); R?3¿ représente H, alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle éventuellement substitué, alkényle éventuellement substitué, ou alkynyle éventuellement substitué; R?4¿ représente (hétéro)arylène éventuellement substitué; et R?5¿ représente alkyle éventuellement substitué ou (hétéro)aryle éventuellement substitué.
Kimura Tomio
Miyazaki Shoujiro
Takasaki Wataru
Tanzawa Kazuhiko
Ueda Keiji
Marks & Clerk
Sankyo Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1393947