Sulfonamide derivatives, their production and use

Details Sulfonamide derivatives, their production and use Sulfonamide derivatives, their production and use

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 295/22 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01) C07D 233/88 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 277/56 (2006.01) C07D 295/26 (2006.01) C07D 307/82 (2006.01) C07D 311/58 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2287292

The present invention provides compounds which specifically inhibit FXa, which are effective when orally administered and which are useful as a safe medicine for the prevention or treatment of diseases caused by thrombus or infarction. Compounds of this invention are piperazinones of formula (I), wherein R1 is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; the ring A is an optionally substituted divalent nitrogen- containing heterocyclic group, in addition to the group of formula (II) and the group of formula (III); Y is an optionally substituted divalent hydrocarbon group or an optionally substituted divalent heterocyclic group; X is a direct bond or an optionally substituted alkylene chain; Z is: (1) an amino group substituted with an optionally substituted hydrocarbon group, (2) an optionally substituted imino group or (3) an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; provided that when X is a direct bond and Z is an optionally substituted 6-membered nitrogen-containing aromatic heterocyclic group, Y is an optionally substituted divalent hydrocarbon group or an optionally substituted divalent unsaturated heterocyclic group; or a salt thereof.

L'invention porte sur des composés inhibiteurs spécifiques du FXa, efficaces par voie orale et constituant une médication sûre pour le traitement des thromboses ou des infarctus. Ces composés sont des pipérazinones de formule (I) dans laquelle: R?1¿ est un groupe hydrocarboné facultativement substitué ou un groupe hétérocyclique facultativement substitué; l'anneau A est un groupe hétérocyclique divalent facultativement substitué contenant de l'azote en plus des groupes de formule (II) et (III); Y est un groupe hydrocarboné divalent facultativement substitué; X est une liaison directe ou une chaîne alkylène facultativement substitué; Z est (1) un groupe amino substitué par un groupe hydrocarboné facultativement substitué, (2) un groupe imino facultativement substitué, (3) un groupe hétérocyclique facultativement substitué contenant de l'azote; sous réserve que quand X est une liaison directe, Z soit un groupe hétérocyclique aromatique à 6 éléments facultativement substitué contenant de l'azote, et que Y soit un groupe hydrocarboné divalent facultativement substitué ou un groupe hétérocyclique hydrocarboné divalent insaturé facultativement substitué. L'invention porte également sur un de leurs sels.

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