C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61P 9/08 (2006.01) C07D 261/16 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2395684
A compound that has formula IV: (see formula IVa) (see formula IVb) (see formula IVc) or (see formula IVd) or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein: X is S or -C(R3) =C(R4) -; R1 is halo or lower alkyl; R2 is lower alkyl; R3 and R4 are hydrogen, halo, cyano, etc.; R5 is lower alkyl or -(CH2) x C(O)(CH2)y CH3; R6 is lower alkyl, -(CH2) x C(O)(CH2)y CH3, or heteroaryl; R7 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, etc.; x and y are each independently 0 to 14; Y and R8 are: (i) Y is O; and R8 is CONR38R39 (where R38 and R39 are each hydrogen, alkyl, alkenyl, etc.), CN, heteroaryl, etc.; or (ii) Y and R8 form a 3 to 16 membered unsubstituted or substituted cyclic or heterocyclic ring; R9 is H; a is 1 if Y2 is carbon; a is 0 if Y2 is nitrogen; b is 1 if Y1 is carbon; b is 0 if Y1 is nitrogen; and W is NH, and formulations thereof, and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides and methods for treating endothelin-mediated disorders are provided.
Cette invention a trait à des thiényl-, furyl-, pyrrolyl- et phénylsulfonamides, à des formulations de dérivés admissibles du point de vue pharmaceutique de ces substances ainsi qu'à des techniques visant à moduler ou à modifier l'activité de peptides de la famille de l'endothéline. Elle porte notamment sur des N-(isoxazolyl)thiénylsulfonamides, des N-(isoxazolyl)furylsulfonamides et des N-(isoxazolyl)pyrrolylsulfonamides, des formulations de ceux-ci et des procédés dans lesquels ces sulfonamides sont utilisés pour l'inhibition de la liaison d'un peptide d'endothéline à un récepteur de l'endothéline et ce, par la mise en contact du récepteur avec le sulfonamide. Elle se rapporte encore à des procédés de traitement de troubles dont l'endothéline est à l'origine, lesquels procédés consistent à administrer des doses efficaces d'un ou de plusieurs de ces sulfonamides ou de promédicaments de ces derniers, inhibant l'activité de l'endothéline.
Blok Natalie
Holland George W.
Wu Chengde
Encysive Pharmaceuticals Inc.
Smart & Biggar
Texas Biotechnology Corporation
LandOfFree
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