C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 317/22 (2006.01) A61K 31/10 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) C07C 317/24 (2006.01)
Patent
CA 2486651
The present invention is directed to slective LXR modulators, small molecule compounds corresponding to Formula (I) wherein: R1 and R2 are independently hydrogen or optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, acyi, or alkaryl; R3 is optionally substituted alkyl or aryl; each R4 is independently hydrogen, alkyl, aryl,.heteroaryl, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, amino, alkenyl, alkynyl, amido, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, haloalkylcarbonyl, alkylthiocarbonyl, arylthlocarbonyl, alkyl optionally substituted with one or more substituent selected from lower alkyl, halogen, hydroxyl, haloalkyl, cyano, nitro, carboxyl, amino, alkoxy and aryl, or aryl optionally substituted with one or more substituent selected from hydrogen, halogen, haloalkyl, hydroxy, lower alkyl, alkoxy, methylene dioxy, ethylenedioxy, cyano, nitro, atkylthio, alkylsulfonyl, sulfonic acid, sulfonamide, carboxyl derivatives, amino, aryl and heteroaryl; and a is 0-4, and is further directed to a process of treating a condition in a mammal that is modulated by LXR using a therapeutically effective dose of a compound of Formula I.
La présente invention concerne des modulateurs de LXR sélectifs, de petits composés moléculaires de formule (I), dans laquelle R¿1? et R¿2? représentent indépendamment hydrogène ou alkyle, alcényle, aryle, acyle ou alkaryle éventuellement substitué; R¿3? représente alkyle ou aryle éventuellement substitué; chaque R¿4? représente indépendamment hydrogène, alkyle, aryle, hétéroaryle, hydroxy, alkoxy, cyano, nitro, amino, alcényle, alcynyle, amido, alkylcarbonyle, alkoxycarbonyle, aryloxycarbonyle, haloalkylcarbonyle, alkylthiocarbonyle, arylthiocarbonyle, alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi alkyle inférieur, halogène, hydroxyle, haloalkyle, cyano, nitro, carboxyle, amino, alkoxy et aryle, ou aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi hydrogène, halogène, haloalkyle, hydroxy, alkyle inférieur, alkoxy, dioxyméthylène, dioxyéthylène, cyano, nitro, alkylthio, alkylsulfonyle, acide sulfonique, sulfonamide, dérivés carboxyle, amino, aryle et hétéroaryle; et a vaut 0-4. La présente invention concerne également un procédé pour traiter une pathologie chez un mammifère, qui est modulée par LXR, par mise en oeuvre d'une dose efficace d'un point de vue thérapeutique d'un composé de formule (I).
Becker Daniel P.
Collins Joe T.
Decrescenzo Gary A.
Malecha James W.
Miyashiro Julie M.
Mcfadden Fincham
Pharmacia Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1908436