Sulfonyl derivatives

Details Sulfonyl derivatives Sulfonyl derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 207/22 (2006.01) C07D 207/335 (2006.01) C07D 207/38 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 211/70 (2006.01) C07D 213/26 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/73 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01) C07D 215/

Patent

CA 2304285

Sulfonyl derivatives represented by general formula (I), salts of the same, and solvates of both; and application of them as drugs: [wherein R1 is hydrogen, hydroxyl, nitro or the like; R2 and R3 are each independently hydrogen, halogeno or the like; R4 and R5 are each independently hydrogen, halogeno or the like; Q1 is an optionally substituted saturated or unsaturated 5- or 6-membered cyclic hydrocarbon group or the like; Q2 is a single bond, oxygen or the like; Q3 is, e.g., a group represented by formula (a); T1 is carbonyl or the like; and X1 and X2 are each independently methylidyne or nitrogen]. These compounds exhibit potent Fxa inhibiting activities and serve as excellent anticoagulants which speedily exert satisfactory and persistent anti-thrombotic effects through oral administration and little cause adverse effects.

L'invention concerne des dérivés sulfonyle représentés par la formule générale (I), ainsi que des sels de ces dérivés, et des solvats de ces dérivés et sels. L'invention concerne également l'utilisation des produits considérés comme médicaments. Dans ladite formule, R?1¿ est hydrogène, hydroxyle, nitro ou autre; R?2¿ et R?3¿ sont chacun indépendamment hydrogène, halogéno ou autre; R?4¿ et R?5¿ sont chacun indépendamment hydrogène, halogéno ou autre; Q?1¿ est un groupe hydrocarbure cyclique à 6 éléments saturé ou insaturé éventuellement substitué ou autre; Q?2¿ est une liaison unique, oxygène ou autre; Q?3¿ est, par exemple, un groupe représenté par la formule (a); T?1¿ est carbonyle ou autre; et X?1¿ et X ?2¿ sont chacun indépendamment methylidyne ou azote. Les composés considérés ont une puissante activité inhibitrice de facteur de coagulation activé et constituent d'excellents anticoagulants qui produisent rapidement des effets antithrombotiques, en administration par voie orale, et induisent peu d'effets secondaires néfastes.

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