Sulfonylpyrazole and sulfonylpyrazoline carboxamidine...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 231/06 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2662484

This invention concerns sulfonylpyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5-HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1), wherein the symbols have the meanings given in the description.

La présente invention concerne des dérivés carboxamidine de sulfonylpyrazoline en tant qu'antagonistes des récepteurs 5-HT6, les procédés de préparation de ces composés et de nouveaux intermédiaires utiles pour leur synthèse. L'invention concerne également les utilisations de tels composés et compositions, en particulier leur utilisation pour leur administration à des patients de façon à obtenir un effet thérapeutique sur la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington, la schizophrénie, l'anxiété, la dépression, la psychose maniacodépressive, les psychoses, l'épilepsie, les troubles compulsifs obsessifs, les troubles de l'humeur, la migraine, la maladie d'Alzheimer, le déclin cognitif relatif à l'âge, la déficience cognitive modérée, les troubles du sommeil, les troubles de l'alimentation, l'anorexie, la boulimie, l'hyperphagie boulimique, les crises de panique, l'acathésie, le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité, le trouble déficitaire de l'attention, le retrait de l'abus de cocaïne, d'éthanol, de nicotine ou de benzodiazépines, la douleur, les troubles liés au trauma rachidien ou blessures de la tête, l'hydrocéphalie, le trouble fonctionnel de l'intestin, le syndrome de l'intestin irritable, l'obésité et le diabète de type-2. Les composés répondent à la formule générale (1), dans laquelle les symboles ont les significations données dans la description.

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