C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/547 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07F 9/38 (2006.01) C07F 9/553 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01) C07F 9/576 (2006.01) C07F 9/58 (2006.01) C07F 9/59 (2006.01) C07F 9/6506 (2006.01) C07F 9/6512 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)
Patent
CA 2136818
The present invention relates to novel sulfur-containing phosphonate compounds and novel thio-substituted compounds, including bisphosphonates, phosphonoalkylphosphonates, phosphonocarboxylates, and phosphonosulfonates, and the pharmaceutically-acceptable salts and esters thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing a safe and effective amount of a compound of the present invention, and pharmaceutically-acceptable excipients. Finally, the present invention relates to methods for osteoprotective treatment and prevention of pathological conditions characterized by abnormal calcium and phosphate metabolism in humans or other mammals, including treating or preventing osteoporosis and arthritis, especially rheumatoid arthritis and osteoarthritis. This method comprises administering to a human or other mammal in need of such treatment of a safe and effective amount of a compound or composition of the present invention, or a compound or composition disclosed herein. Novel sulfur-containing compounds of the present invention have general structure (I). Novel thio-substituted compounds of the present invention have structure (II), provided that at least one of R, R2, R3 or R5 is SR6 or R8SR6. Finally, the present invention relates to the treatment of arthritis in humans or other mammals in need of such treatment comprising administering to said human or other mammal a safe and effective amount of a thio-substituted phosphonate compound having structure (III), provided that at least one of R1, R2, R3 or R5 must be SR6 or R8SR6.
La présente invention se rapporte à des composés de phosphonate contenant du soufre ainsi qu'à de nouveaux composés thio-substitués, y compris des biophosphonates des phosphoalkylphosphonates, des phosphonocarboxylates et des phosphonosulfonates, ainsi qu'à leurs sels et esters pharmaceutiquement acceptables. La présente invention se rapporte en outre à des compositions pharmaceutiques contenant une dose efficace et sûre d'un composé de l'invention, ainsi que des excipients pharmaceutiquement acceptables. Enfin, l'invention se rapporte à des procédés de traitement et de prévention d'états pathologiques caractérisés par un métabolisme anormal de calcium et de phosphate chez les humains ou d'autres mammifères, y compris des procédés de traitement et de prevention de l'ostéoporose et de l'arthrite, en particulier la polyarthrite rhumatoïde et l'ostéoarthrite. Ce procédé consiste à administrer à un humain ou un outre mammifère nécessitant un tel traitement, une dose sûre et efficace d'un composé ou d'une composition de la présente invention ou décrit ici. Ces nouveaux composés contenant du soufre présentent la structure générale (I). Les nouveaux composés thio-substitués de la présente invention présentent la structure (II) à condition qu'au moins un élément parmi R, R2, R3 ou R5 représente SR6 ou R8SR6. Finalement la présente invention se rapporte au traitement de l'arthrite chez les humains ou d'autres mammifères nécessitant un tel traitement, lequel consiste à administrer, à la personne ou autre mammifère, une dose sûre et efficace d'un composé de phosphonate thio-substitué présentant la structure (III) à condition qu'au moins un élément parmi R1, R2, R3 ou R5 représente SR6 ou R8SR6.
Ebetino Frank H.
Francis Marion D.
Kaas Susan M.
Kirby Eades Gale Baker
Procter & Gamble Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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