C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/25 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) G01N 33/574 (2006.01)
Patent
CA 2477590
It is intended to provide a method of identifying a compound inhibiting the SUMO-conjugation of Tcf-4 by proteins of the protein inhibitor of activated STAT family (for example, PIASy, PIAS1, PIAS3 or PIASx.alpha.); compounds identified by this method; inhibitors for SUMO-conjugation of Tcf-4 by the PIAS family proteins and Tcf-4 SUMO-deconjugating agents; Tcf-4 transcriptional activity inhibitors comprising the above-described inhibitors and/or SUMO-deconjugating agents; preventives and/or remedies for colon cancer comprising the above-described inhibitors and/or SUMO-deconjugating agents or the transcriptional activity inhibitors; a method of inhibiting the transcriptional activity of Tcf-4 characterized by comprising inhibiting the SUMO-conjugation of Tcf-4 by the PIAS family protein and/or deconjugating SUMO- conjugated Tcf-4; and a method of preventing and/or treating colon cancer.
L'invention concerne un procédé d'identification d'un composé inhibant la conjugaison SUMO des protéines Tcf-4 par les protéines, de l'inhibiteur de protéines de la famille STAT activée (par exemple, PIASy, PIAS1, PIAS3 ou PIASx.alpha.) ; des composés identifiés par ledit procédé ; des inhibiteurs de la conjugaison SUMO de Tcf-4 par les protéines de la famille PIAS et des agents de déconjugaison SUMO de Tcf-4 ; des inhibiteurs de l'activité transcriptionnelle de Tcf-4 comprenant les inhibiteurs susmentionnés et/ou des agents de déconjugaison SUMO de Tcf-4 ; des produits préventifs et/ou des remèdes contre le cancer du côlon, comprenant les inhibiteurs susmentionnés et/ou des agents de déconjugaison SUMO ou des inhibiteurs de l'activité transcriptionnelle ; un procédé d'inhibition de l'activité transcriptionnelle de Tcf-4 qui se caractérise en ce qu'il consiste à inhiber la conjugaison SUMO de Tcf-4 par la protéine de la famille PIAS et/ou la déconjugaison de Tcf-4 ayant subi une conjugaison SUMO ; et un procédé de prévention et/ou de traitement du cancer du colon.
Kikuchi Akira
Wakita Kenichi
Yamamoto Hideki
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
Moffat & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1603895