Superactive vip antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 14/575 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2182795

The present invention relates to a family of peptides encoding antagonists of the vasoactive intestinal peptide (VIP) of formula (I) designed to distinguish multiple receptors that mediate VIP neurotransmission, neurotrophism and cell division. The invention also relates to methods of using these peptides to antagonize VIP-associated activity and function. The invention further relates to pharmaceutical compositions designed to inhibit VIP-associated activity. In formula (I), R1 and R2 are members independently selected from the group consisting of hydrogen, C1 to C20 alkyl and C1 to C20 acyl, provided that at least one of R1 or R2 is hydrogen; and X1 and X2 are members independently selected from the group consisting of naturally occurring amino acids and amino acid mimetics.

La présente invention concerne une famille de peptides codant des antagonistes du peptide intestinal vasoactif (PIV) de la formule (I), destinés à distinguer les multiples récepteurs qui régulent la neurotransmission, le neurotrophisme et la division cellulaire par le PIV. L'invention concerne également des procédés d'utilisation de ces peptides pour s'opposer à l'activité et à la fonction liées au PIV. L'invention décrit par ailleurs des compositions pharmaceutiques destinées à inhiber l'activité liée au PIV. Dans ladite formule (I), R?1¿ et R?2¿ représentent des membres sélectionnés indépendamment dans le groupe constitué d'hydrogène, d'alkyle C¿1? à C¿20? et d'acyle C¿1? à C¿20?, à condition que R?1¿ et/ou R?2¿ représente hydrogène, et X?1¿ ainsi que X?2¿ représentent des membres sélectionnés indépendamment dans le groupe constitué d'acides aminés et de mimes d'acides aminés naturels.

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