Superloaded liposomes for drug delivery

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/127 (2006.01) A61K 38/18 (2006.01) A61P 7/06 (2006.01)

Patent

CA 2567961

The present invention relates to liposomes for drug delivery, wherein a liposome comprises molecules of at least one desired drug distributed within an aqueous phase in the interior of the liposome and wherein the liposome further comprises molecules of the same or of another drug attached to either or both sides of the liposomal membrane. More specifically, the invention relates to liposomes, wherein at least a part of the molecules of a desired drug bear a functional group that is reactive with a functional group present in at least one lipid fraction, and wherein the drug is covalently linked to the membrane lipids by chemical bonding, e.g. by ester bonding of a hydroxyl group of a lipid molecule and an acidic residue of the drug. In a preferred embodiment, the desired drug is a glycoprotein such as erythropoietin. The invention further relates to a method of manufacture of said liposomes and to pharmaceutical compositions containing them.

La présente invention concerne des liposomes destinés à l'administration de médicaments. Un liposome comprend des molécules d'au moins un médicament désiré distribué dans une phase aqueuse à l'intérieur du liposome. Le liposome comprend également des molécules du même médicament ou d'un médicament différent attaché de part et/ou d'autre de la membrane liposomique. L'invention concerne plus particulièrement des liposomes dans lesquels au moins une partie des molécules d'un médicament désiré comporte un groupe fonctionnel qui réagit au contact d'un groupe fonctionnel présent dans au moins une fraction lipidique. Le médicament est lié de manière covalente aux lipides de la membrane par liaison chimique, par exemple par liaison ester d'un groupe hydroxyle d'une molécule lipidique et d'un résidu acide du médicament. Dans un mode de réalisation préféré, le médicament désiré est une glycoprotéine, telle que l'érythropoïétine. L'invention concerne en outre une méthode de production desdits liposomes et des compositions pharmaceutiques contenant ces liposomes.

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