C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 489/02 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/196 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61K 31/616 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 489/00 (2006.01) C07D 489/04 (2006.01)
Patent
CA 2448665
A pharmaceutically active inventive compound comprises two independently active analgesic moieties covalently conjoined through a physiologically labile linker. A preferred embodiment comprises an opioid, such as morphine, covalently linked to at least one analgesic compound selected from the group consisting of an opioid or a no-opioid compound through a physiologically labile linker. Suitable covalent linkers are covalently bonded to the two independently active analgesic compounds through one or more lactone, lactam, or sulfonamido linkages. Suitable linkers include endogenous carboxylate, amido, and sulfonamido moieties, and exogenous moieties that form the aforementioned lactone, lactam or sulfonamido linkages.
L'invention concerne un composé pharmaceutiquement actif comprenant deux groupes analgésiques indépendamment actifs assemblés de manière covalente par le biais d'un agent de liaison physiologiquement labile. Un mode de réalisation préféré comprend un opioïde, tel que la morphine, lié de manière covalente à au moins un composé analgésique sélectionné parmi un composé opioïde ou non opioïde, par le biais d'un agent de liaison physiologiquement labile. Des agents de liaison de covalence appropriés sont reliés de manière covalente aux deux composés analgésiques indépendamment actifs, par le biais d'une ou de plusieurs liaisons de lactone, lactame, ou sulfonamido. Des agents de liaison appropriés comprennent des groupements carboxilates, amido, et sulfonamido endogènes, et des groupements exogènes formant les liaisons de lactone, lactame ou sulfonamido susmentionnées.
Ashton Paul
Cynkowska Grazyna
Cynkowski Tadeusz
Mickunas Edmund
Smith Thomas J.
Borden Ladner Gervais Llp
Control Delivery Systems
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1569396