A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/4745 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/28 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01)
Patent
CA 2493179
A sustained-release pharmaceutical composition on a form of an orally deliverable tablet comprises as active pharmaceutical agent a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Rl, R2 and R3 are the same or different and are H, C1-6 alkyl (optionally phenyl substituted), C3-5 alkenyl or alkynyl or C3-10cycloalkyl, or where R3 is as above and R1 and R2 are cyclized with the attached N atom to form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, 4-methylpiperazinyl or imidazolyl groups; X is H, F, Cl, Br, I, OH, C1-6 alkyl or alkoxy, CN, carboxamide, carboxyl or (C1-6 alkyl)carbonyl; A is CH, CH2, CHF, CHCI, CHBr, CHI, CHCH3, C=O, C=S, CSCH3, C=NH, CNH2, CNHCH3, CNHCOOCH3, CNHCN, S02 or N; B is CH, CHZ, CH2, CHCl, CHBr, CHI, C=O, N, NH or NCH3, and n is 0 or 1; and D is CH, CH2, CHF, CHCI, CHBr, CHI, C=O, O, N, NH or NCH3. The agent is dispersed in a matrix comprising a hydrophilic polymer and a starch having a tensile strength of at least about 0.15 kN cm -2 at a solid fraction representative of the tablet. The composition exhibits sustained-release properties effective for treatment of Parkinson's disease. The tablet is optionally coated. Tablets of the invention have improved resistance to attrition or erosion during manufacture, packaging and handling.
L'invention concerne une composition pharmaceutique à libération prolongée qui se présente sous la forme d'une tablette administrée par voie orale. Cette composition pharmaceutique comprend comme agent pharmaceutique actif, un composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé. Dans la formule (I), R?l¿, R?2¿ et R?3¿ sont identiques ou différents et représentent H, C¿1-6 ?alkyle (éventuellement phényle substitué), C¿3-5 ?alcényle ou alkynyle ou C¿3-10 ?cycloalkyle, où R?3¿ est tel que décrit ci-dessus et R?1¿ et R?2¿ sont cyclisés avec l'atome N fixé afin de former des groupes pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, 4-méthylpipérazinyle ou imidazolyle; X représente H, F, Cl, Br, I, OH, C¿1-6 ?alkyle or alcoxy, CN, carboxamide, carboxyle ou (C¿1-6? alkyle)carbonyle; A représente CH, CH¿2?, CHF, CHCI, CHBr, CHI, CHCH¿3?, C=O, C=S, CSCH¿3?, C=NH, CNH¿2?, CNHCH¿3?, CNHCOOCH¿3?, CNHCN, S0¿2? ou N; B représente CH, CHZ, CH¿2?, CHCl, CHBr, CHI, C=O, N, NH ou NCH3, et n vaut 0 ou 1; et D représente CH, CH2, CHF, CHCI, CHBr, CHI, C=O, O, N, NH ou NCH¿3?. L'agent est dispersé dans une matrice comprenant un polymère hydrophile et un amidon ayant une résistance à la traction d'au moins environ 0,15 kN cm?-2 ¿au niveau d'une fraction solide représentative de la tablette. La composition présente des propriétés de libération prolongée efficaces pour le traitement de la maladie de Parkinson. La tablette est éventuellement revêtue. Les tablettes selon l'invention présentent une meilleure résistance à l'attrition ou à l'érosion pendant la fabrication, le conditionnement et la manipulation.
Amidon Gregory E.
Ganorkar Loksidh D.
Martino Alice C.
Reo Joseph P.
Skoug Connie J.
Pharmacia Corporation
Smart & Biggar
LandOfFree
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