A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01)
Patent
CA 2238043
A product containing: (a) an immunosuppressant agent (A) and (b) at least one immunosuppressant 2,2'-bi-1H-pyrrole compound (B) having formula (I) wherein R1 is hydrogen, phenyl, C1-C20 alkyl or C2-C20 alkenyl, wherein the alkyl and alkenyl groups are unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents, which are the same or different, chosen independently from halogen, C1-C6 alkoxy, hydroxy, aryl and aryloxy; R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl, cyano, carboxy or (C1- C6 alkoxy)carbonyl; R3 is halogen, hydroxy or C1-C11 alkoxy unsubstitued or substituted by phenyl; R4 is hydrogen, C1-C6 alkyl or phenyl; each of R5 and R6, which are the same or different, is independently hydrogen, C2-C20 alkanoyl, C3-C20 alkenoyl, phenyl, C1-C20 alkyl or C2-C20 alkenyl; or two of R4, R5 and R6, taken together, form a C4-C12 polymethylene chain, which is unsubstituted or substituted by a C1-C12 alkyl, by a C2-C12 alkenyl or by a C1- C12 alkylidene group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as a combined preparation for simultaneous, separate or sequential use in immunosuppressant therapy, said preparation having a potentiated immunosuppressive activity with respect to products containing either the immunosuppressive agent (A) or the 2,2'-bi-1H-pyrrole immunosuppressive compound (B).
Cette invention concerne un produit de la formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit produit, contenant a) un agent immunosuppresseur (A) et b) au moins un composé immunosuppresseur 2,2'-bi-1H-pyrrole (B). Ledit produit se présente sous la forme d'une préparation combinée destinée à une utilisation simultanée, séparée ou séquentielle dans un traitement aux agents immunosuppresseurs, ladite préparation ayant une activité immunosuppressive renforcée par rapport aux produits contenant l'agent immunosuppresseur (A) ou le composé immunosuppresseur 2,2'-bi-1H-pyrrole (B). Dans ladite formule (I), R¿1? est hydrogène, phényle, alkyle C¿1?-C¿20? ou alcénlye C¿2?-C¿20?, les groupes alkyles et alcényles étant insubstitués ou substitués par 1 à 3 substituants identiques ou différents sélectionnés, indépendamment, dans le groupe constitué par halogène, alcoxy C¿1?-C¿6?, hydroxy, aryle ou aryloxy; R¿2? est hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, cyano, carboxy ou carbonyle(alcoxy C¿1?-C¿6?); R¿3? est halogène, hydroxy ou alcoxy C¿1?-C¿11? insubstitué ou substitué par phényle; R¿4? est hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6? ou phényle; R¿5? et R¿6? sont identiques ou différents, chacun étant, indépendamment, hydrogène, alcanoyle C¿2?-C¿20?, alcénoyle C¿3?-C¿20?, phényle, alkyle C¿1?-C¿20? ou alcényle C¿2?-C¿20?; ou deux groupes parmi R¿4?, R¿5? et R¿6?, pris ensemble, forment une chaîne polyméthylénique insubstituée ou substituée par alkyle C¿1?-C¿12?, par alcényle C¿2?-C¿12? ou par un groupe alkylidène.
Colotta Francesco
D'alessio Roberto
Ferrari Mario
Fornasiero Maria Chiara
Gnocchi Paola
Pharmacia & Upjohn S.p.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1497448