C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/32 (2006.01)
Patent
CA 2629720
The invention relates to a process for preparing 2- (l-benzylpiperidin-4- ylmethyliden) -5, 6-dimethoxyindan-l-one (a key intermediate in the synthesis of donepezil hydrochloride), crystalline polymorph forms of this key intermediate and their use thereof for producing donepezil hydrochloride. In particular, the invention provides a method for producing the intermediate 2- (l -benzylpiperidin-4-ylmethyliden) -5, 6- dimethoxyindan-1-one. The process includes reacting 5, 6-dimethoxyindan-l-one with l-benzylpiperidine-4- carbaldehyde using potassium hydroxide in an aqueous solvent. The aqueous solvent can be a mixture of an organic solvent and water. Where the organic solvent is not miscible with water, the reaction may be performed in the presence of a phase transfer catalyst.
L'invention concerne un procédé amélioré pour la préparation de 2-(1-benzylpipéridin-4- ylméthyliden)-5,6-diméthoxyindan-1-one (un intermédiaire clé dans la synthèse du chlorhydrate de donépézil), des formes polymorphes cristallines de cet intermédiaire clé ainsi que l'utilisation de ceux-ci dans la production du chlorhydrate de donépézil. En particulier, l'invention concerne un procédé amélioré pour la production de l'intermédiaire 2-(1 -benzylpipéridin-4-ylméthyliden)-5,6- diméthoxyindan-1-one. Le procédé comprend la réaction de 5,6-diméthoxyindan-1-one avec 1-benzylpipéridine-4-carbaldéhyde en présence d'hydroxyde de potassium, dans un solvant aqueux. Le solvant aqueux peut être un mélange de solvant organique et d'eau. Lorsque le solvant organique n'est pas miscible dans l'eau, la réaction peut être conduite en présence d'un catalyseur de transfert de phase.
Medichem S.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2043511