C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 69/76 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/21 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/655 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07C 57/50 (2006.01) C07C 63/33 (2006.01) C07C 63/49 (2006.01) C07C 63/66 (2006.01) C07C 63/72 (2006.01) C07C 63/74 (2006.01) C07C 65/19 (2006.01) C07C 65/28 (2006.01) C07C 65/38 (2006.01) C07C 69/618 (2006.01) C07C 69/90 (2006.01) C07C 69/94 (2006.01) C07C 233/81 (2006.01) C07
Patent
CA 2230672
Aryl-substituted and aryl and (3-oxo-I-propenyl)- substituted benzopyran, benzothiopyran, 1,2-dihydroquinoline, and 5,6-dihydronaphthalene derivatives have retinoid negative hormone and/or antagonist-like biological activities. The invented RAR antagonists can be administered to mammals, including humans, for the purpose of preventing or diminishing action of RAR agonists on the bound receptor sites. Specifically, the RAR agonists are administered or coadministered with retinoid drugs to prevent or ameliorate toxicity or side effects caused by retinoids or vitamin A or vitamin A precursors. The retinoid negative hormones can be used to potentiate the activities of other retinoids and nuclear receptor agonists. For example, the retinoid negative hormone called AGN 193109 effectively increased the effectiveness of other retinoids and steroid hormones in in vitro transactivation assays. Additionally, transactivation assays can be used to identify compounds having negative hormone activity. These assays are based on the ability of negative hormones to down-regulate the activity of chimeric retinoid receptors engineered to possess a constitutive transcription activator domain.
Les dérivés de benzopyranne, de benzothiopyranne, de 1-2-dihydroquinoline, et de 5,6-dihydronaphtalène, substitués par aryle et éventuellement aryle et 3-oxo-1-propényle ont des activités biologiques d'antagonistes et/ou d'hormones négatives des rétinoïdes. On peut administrer les antagonistes des récepteurs RAR à des mammifères dont les humains, pour prévenir ou réduire l'action d'agonistes de RAR sur les sites de récepteurs liés. Plus spécifiquement, on administre ou co-administre les agonistes de RAR avec des médicaments à rétinoïdes pour empêcher ou atténuer la toxicité ou les effets secondaires des rétinoïdes, de la Vitamine A ou des précurseurs de la Vitamine A. On peut utiliser les hormones négatives de rétinoïdes pour amplifier les activités d'autres rétinoïdes et d'agonistes de récepteurs nucléaires. Par exemple, l'hormone négative de rétinoïdes appelée AGN 193109 augmente efficacement l'effet d'autres rétinoïdes et hormones stéroïdes dans des essais de transactivation in vitro. De plus, on peut utiliser les essais de transactivation pour identifier des composés ayant l'activité d'hormone négatives. Ces essais reposent sur la capacité des hormones négatives de rétro-réguler l'activité de récepteurs de rétinoïdes chimères manipulés de sorte qu'ils possèdent un domaine d'activateur de transcription constitutive.
Beard Richard L.
Chandraratna Roshantha A.
Duong Tien T.
Gillett Samuel J.
Johnson Alan T.
Allergan
Gowling Lafleur Henderson Llp
Io Therapeutics Llc
LandOfFree
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