C - Chemistry – Metallurgy – 40 – B
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
40
B
C40B 40/04 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07C 271/16 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 223/10 (2006.01) C07D 263/22 (2006.01) C07F 9/6574 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C40B 40/10 (2006.01) C40B 50/00 (2006.01)
Patent
CA 2324016
The present invention provides a system for the production of chemical compounds and libraries of compounds that are complex, stereochemically and regioselectively pure, and may mimic the structural or functional properties of a peptide. The invention provides methods for producing collections of peptidomimetic compounds which, in one preferred embodiment, comprises (1) providing two diversifiable monomers containing terminal reactive moieties; (2) reacting the monomers under conditions that allow for the control of stereochemistry as well as chemoselectivity; and (3) generating diversifiable isolable compounds or libraries of compounds. In another preferred embodiment, a collection of peptidomimetic compounds is provided by (1) providing at least one diversifiable monomer containing terminal reactive moieties; (2) reacting the monomer with a reagent under conditions that allow for the control of stereochemistry as well as chemoselectivity; and (3) generating diversifiable isolable compounds or libraries of compounds. In another broader aspect, the present invention provides for the synthesis of a collection of compounds comprising peptidomimetics and non-peptidomimetics alike having stereodiversity. This method involves the steps of (1) selecting desired synthetic precursors having a predefined stereochemical relationship; (2) reacting the synthetic precursors so that a compound having a specific stereochemistry is obtained; and (3) repeating these steps of selecting and reacting until a desired library of compounds having stereochemical diversity is obtained. In certain preferred embodiments, a library of compounds having only diversity of stererochemistry is provided. In certain other preferred embodiments, a library of compounds having structural diversity and stereochemical diversity is provided. The present invention also provides various chemical compounds useful in the inventive methods for production of complex peptidomimetic libraries. The peptidomimetic and stereodiverse compounds of the inventive method are useful for interactions with receptors in cells and may emulate the structure and functionality of peptides.
La présente invention concerne un système de production de composés chimiques et de banques de composés complexes, à pureté stéréochimique et régiosélective, et capables de reproduire les propriétés structurelles et fonctionnelles d'un peptide. L'invention concerne des procédés de production de collections de composés peptidomimétiques, les procédés consistant, dans un mode de réalisation préféré, (1) à prendre deux monomères pouvant être diversifiés et contenant des fractions réactives terminales; (2) à mettre en réaction les monomères dans des conditions permettant la régulation de la stéréochimie ainsi que de la chimiosélectivité; et (3) à générer des composés ou banques de composés pouvant être diversifiés et isolés. Dans un autre mode de réalisation préféré, un procédé de production d'une collection de composés peptidomimétiques consiste: (1) prendre au moins un monomère pouvant être diversifié et contenant des fractions réactives terminales; (2) à mettre en réaction le monomère avec un réactif dans des conditions permettant la régulation de la stéréochimie et de la chimiosélectivité; (3) à générer des composés ou banques de composés pouvant être diversifiés et isolés. Dans un autre aspect plus large, la présente invention permet d'effectuer la synthèse d'une collection de composés comprenant aussi bien des composés peptidomimétiques que des composés non peptidomimétiques présentant une stéréodiversité. Ce procédé consiste: (1) à sélectionner des précurseurs synthétiques voulus présentant une relation stéréochimique prédéfinie; (2) à mettre en réaction les précurseurs synthétiques de manière à obtenir un composé doté d'une stéréochimie spécifique; et (3) à répéter ces phases de sélection et de mise en réaction jusqu'à l'obtention d'une banque de composés voulue à diversité stéréochimique. Dans certains modes de réalisation préférés, on obtient une banque de composés ne présentant qu'une diversité stéréochimique. Dans certains autres modes de réalisation préférés, on obtient une banque de composés présentant une diversité structurale et une diversité stéréochimique. La présente invention concerne également plusieurs composés chimiques s'utilisant dans les procédés selon l'invention de production de banques peptidomimétiques complexes. Les composés peptidomimétiques et à stéréodiversité du procédé selon l'invention permettent des interactions avec des récepteurs dans des cellules et peuvent imiter la structure et la fonctionnalité des peptides.
Chytil Milan
Didiuk Mary T.
Malinky Tiffany
Verdine Gregory L.
Borden Ladner Gervais Llp
President And Fellows Of Harvard College
LandOfFree
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