Synthesis of decitabine

Details Synthesis of decitabine Synthesis of decitabine

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 251/02 (2006.01) C07H 19/12 (2006.01)

Patent

CA 2747755

A method for producing a .beta.-enriched protected decitabine comprising: a) coupling a protected 2-deoxy-ribofuranose with a protected 5-azacytosine in the presence of a catalyst to form a reaction mixture comprising the protected decitabine of formula (I); and b) quenching the reaction mixture of step a) with a base. The .beta.-enriched protected decitabine so made may be deprotected to produce a decitabine product in a high yield and purity.

L'invention porte sur un procédé de fabrication d'une décitabine protégée enrichie en ß. Ce procédé consiste à : a) coupler une 2-désoxy-ribofuranose protégée avec une 5-azacytosine protégée en présence d'un catalyseur pour former un mélange réactionnel comprenant la décitabine protégée de la formule (I); et b) désactiver le mélange réactionnel de l'étape a) par une base. La décitabine protégée enrichie en ß ainsi obtenue peut être déprotégée pour fournir un produit décitabine dans un rendement élevé et avec une pureté élevée.

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