C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/58 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)
Patent
CA 2656265
This application discloses a novel process for the preparation of phosphonate esters useful as intermediates in the preparation of himbacine analogs, themselves useful as thrombin receptor antagonists. The chemistry taught herein can be exemplified by the following scheme: Formula (I) wherein R9 is selected from alkyl, aryl heteroaryl and arylalkyl groups having 1 to 10 carbon atoms, and R11 is selected independently for each occurrence from alkyl, aryl heteroaryl and arylalkyl groups having 1 to 10 carbon atoms and hydrogen, X2 is Cl, Br, or I; X3 is selected from Cl and Br; and PdLn is a supported palladium metal catalyst or a soluble heterogeneous palladium catalyst. The L-derivatizing reagent is a moiety which converts the alcohol functional group of compound 137D to any leaving group which can be displaced by a triorgano-phosphite phosphonating agent.
La présente invention concerne un nouveau procédé pour la préparation d'esters de phosphonate utiles comme intermédiaires dans la préparation d'analogues d'himbacine, eux-mêmes utiles comme antagonistes de récepteur de thrombine. La chimie enseignée ici peut être expliquée par le schéma suivant : formule (I), R9 étant choisi parmi les groupes alkyle, aryle hétéroaryle et arylalkyle ayant 1 à 10 atomes de carbone, et R11 étant choisi indépendamment pour chaque occurrence parmi les groupes alkyle, aryle, hétéroaryle et arylalkyle ayant 1 à 10 atomes de carbone et l'hydrogène, X2 étant un Cl, Br, ou I ; X3 étant choisi parmi le Cl et le Br ; et PdLn étant un catalyseur métallique de palladium supporté ou un catalyseur de palladium hétérogène supporté. Le réactif de formation de dérivés L est une portion qui convertit le groupe fonctionnel d'alcool du composé 137D en n'importe quel groupe labile qui peut être déplacé par un agent de phosphonation de triorgano-phosphite.
Fu Xiaoyong
Thiruvengadam Tiruvettipuram K.
Yin Jianguo
Yong Kelvin H.
Zavialov Ilia A.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1515859