C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/74 (2006.01)
Patent
CA 2678630
Process for preparation of a compound of formula (I) wherein Het is a 6-membered heteroaryl group, containing one, two or three nitrogen atoms; R1 is (C1-C6)-alkyl, (C3-C6)-cycloalkyl, NR4R5 or (C1-C6)-alkyl subtituted by halogen; R2 is hydroxy, halogen, NO2, CN, (C1-C6)-alkyl, (C3-C6)-cycloalkyl, (C1-C6)-alkyl substituted by halogen, (C1-C6)-alkyl substituted by hydroxy, (CH2)o-(C1-C6)-alkoxy, (C1-C6)-alkoxy substituted by halogen, NR4R5, C(O)R6 or SO2 R7; R3 is (C1-C6)-alkyl, (C3-C6)-cycloalkyl or (C1-C6)-alkyl subtituted by halogen; R4 and R5 independently from each other are hydrogen or (C1-C6)-alkyl; R6 is hydrogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoxy or NR4R5; R7 is (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkyl optionally subtituted by halogen, (CH2)o-(C3-C6)-cycloalkyl, (CH2)o-(C3-C6)-alkoxy or NR4R5; n is 0, 1, 2 or 3; o is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, characterized in that it comprises the steps of a) reacting a compound of formula (21) with a compound of formula: R3 OH 8 to a compound of formula (11) and b) coupling the compound of formula (11) in the presence of a coupling reagent or the corresponding acid halogenide with a compound of formula (15) to obtain a compound of formula (I).
La présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule (I) dans laquelle Het est un groupe hétéroaryle à 6 chaînons, contenant un, deux ou trois atomes d'azote; R1 est un groupe alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C6, NR4R5 ou alkyle en C1-C6 substitué par un atome d'halogène; R2 est un groupe hydroxy, un atome d'halogène, NO2, CN, un groupe alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C6, alkyle en C1-C6 substitué par un atome d'halogène, alkyle en C1-C6 substitué par un groupe hydroxy, (CH2)o-(alcoxy en C1-C6), alcoxy en C1-C6 substitué par un atome d'halogène, NR4R5, C(O)R6 ou SO2 R7; R3 est un groupe alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C6 ou alkyle en C1-C6 substitué par un atome d'halogène; R4 et R5 sont indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C6; R6 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6 ou NR4R5; R7 est un groupe alkyle en C1-C6, alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un atome d'halogène, (CH2)o-(cycloalkyle en C3-C6), (CH2)o-(alcoxy en C3-C6) ou NR4R5; n vaut 0, 1, 2 ou 3; o vaut 0, 1 ou 2; et des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, caractérisé en ce qu'il comprend les étapes consistant a) à faire réagir un composé de formule (21) avec un composé de formule : R3 OH 8 pour obtenir un composé de formule (11) et b) à coupler le composé de formule (11) en présence d'un réactif de couplage ou de l'halogénure d'acide correspondant avec un composé de formule (15) pour obtenir un composé de formule (I).
Pfleger Christophe
Waldmeier Pius
Wang Shaoning
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1586416