Synthesis of oligonucleotides

Details Synthesis of oligonucleotides Synthesis of oligonucleotides

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 21/00 (2006.01)

Patent

CA 2685515

A method for preparing an oligonucleotide comprising the steps of a) providing a hydroxyl containing compound having the formula (1), wherein B is a heterocyclic base and the radicals R2, R3 and R5 are as defined in the description; b) reacting said compound with a phosphitylating agent in the presence of an activator having the formula (I) (activator I)), wherein R = alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl; R1, R2 = either H or form a 5 to 6-membered ring together; X1, X2 = independently either N or CH; Y = H or Si(R4)3, with R4= alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, heteroalkyl, heteroaryl; B = deprotonated acid; to prepare a phosphitylated compound; c) reacting said phosphitylated compound without isolation with a second compound having the formula (1), wherein R5, R3, R2, B are independently selected, but have the same definition as above in the presence of an activator II selected from the group of imidazole imidazolium salts and mixtures thereof.

L'invention porte sur un procédé pour préparer un oligonucléotide comprenant les étapes consistant à :a) se procurer un composé à teneur en hydroxyle ayant la formule (1), dans laquelle B est une base hétérocyclique et les radicaux R2,R3 et R5 sont définis dans le descriptif, b) faire réagir ledit composé avec un agent de phosphitylation en présence d'un activateur ayant la formule (I) (activateur I)), dans laquelle R=alkyle, cycloalkyle, aryle, aralkyle, hétéroalkyle, hétéroaryle. R1, R2 soit représentant chacun H soit forment ensemble un cycle à 5 à 6 chaînons; X1, X2 = indépendamment soit N soit CH; Y=H ou Si(R4)3, avec R4=alkyle, cycloalkyle, aryle, aralkyle, hétéroalkyle, hétéroaryle; B=acide déprotoné, pour préparer un composé phosphitylé, c) faire réagir ledit composé phosphitylé sans isolement avec un second composé ayant la formule (1) dans laquelle R5, R3, R2, B sont choisis indépendamment, mais ont la même définition que ci-dessus, en présence d'un activateur II choisi dans le groupe constitué par l'imidazole, les sels d'imidazolium et leurs mélanges.

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